Akarboza

Akarboza

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) O-4,6-dideoksy-4-[((1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroksy-3-(hydroksymetylo)cykloheks-2-enylo)amino]-α-D-glukopiranozylo-(1→4)-O-α-D-glukopiranozylo-(1→4)-D-glukopiranoza Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. acarbosum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H43NO18
Masa molowa	645,60 g/mol
Wygląd	biały lub żółtawy, higroskopijny bezpostaciowy proszek
Identyfikacja
Numer CAS	56180-94-0
PubChem	441184
DrugBank	DB00284
SMILES CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie bardzo łatwo rozpuszczalna w innych rozpuszczalnikach rozpuszczalna w metanolu, praktycznie nierozpuszczalna w dichlorometanie
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-08-01] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS LZ7153000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	A10BF01
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie przeciwcukrzycowe Biodostępność bardzo niska Okres półtrwania 2 h Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Akarboza (łac. acarbosum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor α-glukozydaz (glukomylazy, sacharazy, maltazy, izomaltazy) występujący w lekach diabetologicznych. Blokuje ona enzymy jelitowe przekształcające węglowodany złożone w proste, a tym samym powoduje spadek poziomu cukru po posiłku, obniża insulinooporność, zmniejsza poziom insuliny, zwiększa asymilację glukozy oraz powoduje spadek glikemii na czczo.

Działa w przewodzie pokarmowym, spowalniając i hamując trawienie cukrów w jelitach. Wydalana jest ona z kałem oraz w małym stopniu wiązana przez białka osocza, a następnie wydalana przez nerki z moczem. Nie przyczynia się do powstania hiperinsulinemii i niedocukrzenia. Zmniejsza stężenie cholesterolu oraz triglicerydów, przeciwdziała gromadzeniu się tłuszczów w narządach.

Akarboza stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2, dopuszcza się też jej przyjmowanie w cukrzycy typu 1. Stosowana w monoterapii lub leczeniu skojarzonym (razem z insuliną oraz pochodnymi sulfonylomocznika). Powinna być przyjmowana przed spożyciem posiłku. Wskazana jest w przypadkach z występowaniem znacznej nadwagi i podwyższonym stężeniem lipidów we krwi.

Działania uboczne

• wzdęcia
• uczucie skurczu jelit
• biegunka
• bóle brzucha
• reakcje skórne: rumień, wysypka, pokrzywka.
• wzrost aktywności enzymów wątrobowych - rzadkie powikłanie powodowane najprawdopodobniej metabolitami akarbozy

Przeciwwskazania

• ciąża i karmienie piersią
• wiek poniżej 16 lat
• Choroby jelit: owrzodzenia, uchyłki, przepuklina, zrosty
• zaburzenia wchłaniania z jelit.

Preparaty

• Adeksa
• Glucobay