Busulfan

Busulfan

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) di(metanosulfonian) butano-1,4-diylu Inne nazwy i oznaczenia farm. Busulfanum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H14O6S2
Masa molowa	246,30 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS	55-98-1
PubChem	2478
DrugBank	DB01008
SMILES CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C
InChI InChI=1S/C6H14O6S2/c1-13(7,8)11-5-3-4-6-12-14(2,9)10/h3-6H2,1-2H3 InChIKey COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie bardzo trudno w innych rozpuszczalnikach aceton: łatwo acetonitryl: łatwo etanol: bardzo trudno Temperatura topnienia 114–119 °C logP -0,52
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H310, H330, H350 Zwroty P P201, P260, P280, P284, P301+P310, P302+P350 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Silnie toksyczny (T+) Zwroty R R45, R26/27/28 Zwroty S S53, S36/37/39, S45 Numer RTECS EK1750000 Dawka śmiertelna LD50 1,8 mg/kg (szczur, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	L01 AB01
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie przeciwnowotworowe, immunosupresyjne Procent wchłaniania 100% (doustnie) Biodostępność 80% (doustnie) Okres półtrwania 2,5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 32,4% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie

Busulfan (łac. Busulfanum) – organiczny związek chemiczny z grupy sulfonianów. Jest cytostatykiem o działaniu alkilującym. Jest to lek niespecyficzny fazowo, chociaż największe hamowanie rozwoju komórki ma w metafazie.

Busulfan jest stosowany w chemioterapii nowotworów, głównie przewlekłej białaczki szpikowej.

Przeciwwskazania i działania niepożądane

Przeciwwskazania: leukopenia poniżej 3×10⁹, małopłytkowość poniżej 100×10⁹.

Działania niepożądane: mielotoksyczność (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość). Aplazja szpiku, nudności i wymioty. W przypadku długotrwałego podawania zwłóknienie płuc. Objawy zespołu Addisona: przebarwienia skóry, osłabienie. Zaćma, zahamowanie cyklu miesiączkowego, azoospermia, zanik jąder, działanie teratogenne.

Preparaty handlowe

Myleran, tabl. 2 mg.