| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C10H20N2S4 |
|||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
296,54 g/mol |
|||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
bezbarwne kryształy |
|||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C |
|||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Disulfiram – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu alkoholizmu, którego działanie polega na wpływie na metabolizm alkoholu etylowego.
Działanie i wskazania
Związek ten zaburza metabolizm alkoholu w organizmie. Hamuje działanie dehydrogenazy aldehydowej, przez co utrudnia utlenianie aldehydu octowego do mniej szkodliwego kwasu octowego. Kumulujący się w organizmie aldehyd octowy powoduje objawy zatrucia (tzw. reakcja disulfiramowa).
Stosowanie środków zawierających disulfiram (Anticol, Antabus) jest jedną z metod leczenia alkoholizmu, który można zaliczyć do terapii awersyjnej. W wyniku podania leku (czasem jest on chirurgicznie umieszczany podskórnie w postaci stale uwalnianej do organizmu), spożycie alkoholu powoduje bardzo nieprzyjemną reakcję organizmu. Obawa przed tą reakcją może powstrzymać pacjenta od konsumpcji napojów alkoholowych. W Polsce leczenie wymaga zgody pacjenta i odbywa się pod kontrolą lekarza. Część terapeutów uzależnień jest przeciwna stosowaniu disulfiramu z powodu małej skuteczności oraz potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych i w wielu krajach został on wycofany z lecznictwa.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na disulfiram, tiokarbaminiany
- stan nietrzeźwości lub wcześniejsze (24–48 h) spożywanie alkoholu (także w postaci preparatów zawierających etanol)
- wcześniejsze (12 h) stosowanie paraldehydu lub metronidazolu, narażenie na działanie 1,2-dibromoetanu (CH
2BrCH
2Br) - niewydolność serca, niewydolność obwodowa krążenia, zawał serca, choroba niedokrwienna serca, zapalenie zarostowe tętnic, nadciśnienie tętnicze, zapalenie wielonerwowe, zapalenie nerwu wzrokowego, wcześniejsze próby samobójcze, zaburzenia psychiczne
W czasie trwania i w przeciągu 14 dni od zakończenia leczenia disulfiramem nie należy spożywać alkoholu. Zachować ostrożność w przypadku stosowania u chorych z chorobami układu oddechowego, cukrzycą, padaczką, chorobami nerek i wątroby, niedoczynnością tarczycy, psychozami. Wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób.
Interakcje
Disulfiram wzmacnia działanie:
- fenytoiny – mogą pojawić się objawy toksyczne
- warfaryny i doustnych leków przeciwzakrzepowych – ryzyko krwawienia
- cisplatyny, omeprazolu, teofiliny, fenazonu, chlorodiazepoksydu, diazepamu.
Może zmniejszać stężenie perfenazyny. Równoczesne stosowanie z metronidazolem może prowadzić do napadów białej gorączki i amencji. Stosowanie z izoniazydem może powodować zaburzenia koordynacji, zachowania i ruchu, bezsenność, drażliwość. Disulfiram nasila działanie i hamuje metabolizm oksydacyjny pochodnych benzodiazepin. Kontakt z rozpuszczalnikami organicznymi zawierającymi alkohol, aldehyd octowy lub paraldehyd może wywołać reakcję disulfiramową, którą mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i cyklosporyna. Amitryptylina i chloropromazyna mogą nasilać reakcję disulfiramową. Disulfiram hamuje utlenianie i wydalanie ryfampicyny. Disulfiram może przedłużać działanie alfentanylu.
Działania niepożądane
- nudności, wymioty, smak czosnku w ustach lub metaliczny posmak, zapalenie wątroby, zmiany skórne, tymczasowa impotencja
- bóle głowy, splątanie, astenia, depresja, senność, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie wielonerwowe
- zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, ALT, AST
- zwiększenie stężenia bilirubiny, cholesterolu we krwi, acetonu w moczu
Rzadko:
- reakcje psychotyczne
Pod wpływem etanolu:
- zaburzenia rytmu serca, hipotonia, zapaść sercowo-naczyniowa, dławica piersiowa, zawał serca
- zaburzenia neurologiczne, obrzęk mózgu, krwotoki w ośrodkowym układzie nerwowym
Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie
- Tabletki doustne
Początkowo 500 mg dziennie (jest to dawka maksymalna) przez tydzień lub dwa tygodnie, następnie dawkę zmniejsza się do 250 mg dziennie (125–500 mg dziennie).
- Tabletki do implantacji
8–10 tabletek rozmieszczonych gwiaździście podpowięziowo. Powtórne wszczepienie możliwe po 8 miesiącach.
Preparaty w Polsce
Dostępne w Polsce preparaty disulfiramu (2020): Anticol (tabletki) i Disulfiram WZF (tabletki do implantacji). Oba preparaty produkowane są przez Polfę Warszawa i są dostępne na receptę. Dawniej tabletki do implantacji produkowane były pod nazwą Esperal.
