Estramustyna

Estramustyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroksy-13-metylo-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta[a]fenantren-3-ylo]N,N-bis(2-chloroetylo)karbaminian
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H31Cl2NO3
Masa molowa	440,40 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	2998-57-4
PubChem	259331
DrugBank	DB01196
SMILES CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=C3C=CC(=C4)OC(=O)N(CCCl)CCCl
InChI InChI=1S/C23H31Cl2NO3/c1-23-9-8-18-17-5-3-16(29-22(28)26(12-10-24)13-11-25)14-15(17)2-4-19(18)20(23)6-7-21(23)27/h3,5,14,18-21,27H,2,4,6-13H2,1H3/t18-,19-,20+,21+,23+/m1/s1 InChIKey FRPJXPJMRWBBIH-RBRWEJTLSA-N
Właściwości Gęstość 1,253 g/cm³; ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie nierozpuszczalna Temperatura topnienia 104–105 °C logP 5,35 Zasadowość (pKb) 15,05
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów sól sodowa fosforanu Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki sól sodowa fosforanu Drażniący (Xi) Zwroty R R37 Zwroty S S26 Numer RTECS KG4250000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	L01 XX11
Farmakokinetyka Działanie przeciwnowotworowe Okres półtrwania 20 h
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Estramustyna (łac. Estramustinum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek niszczący komórki nowotworowe poprzez hamowanie ich podziału w metafazie. Wykazuje również działanie hormonalne oraz słabą aktywność estrogenną. Lek w około 70% wchłania się z przewodu pokarmowego.

Wskazania

• zaawansowany rak prostaty

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• ciężkie schorzenia układu sercowo-naczyniowego
• ciężka niewydolność wątroby
• zaburzenia zakrzepowo-zatorowe
• leukopenia
• czynna choroba wrzodowa
• cukrzyca

Działania niepożądane

• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• biegunka
• wzrost ciśnienia tętniczego
• zmiany w obrazie krwi
• skórne reakcje alergiczne
• uszkodzenie wątroby
• niewydolność mięśnia sercowego
• choroba zatorowo-zakrzepowa
• bezpłodność

Preparaty

• Estracyt – kapsułki 0,14 g, iniekcje 0,3 g

Dawkowanie

Estramustyna powinna być stosowana pod ścisłym nadzorem onkologa klinicznego. Zwykle 2-3 kapsułki doustnie 2 razy dziennie.

Uwagi

Podczas przyjmowania leku należy kontrolować morfologię krwi, ciśnienie tętnicze i próby wątrobowe.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X