Gabapentyna

Gabapentyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2-[1-(aminometylo)cykloheksylo]octowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C9H17NO2
Masa molowa	171,24 g/mol
Wygląd	prawie biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	60142-96-3
PubChem	3446
DrugBank	DB00996
SMILES C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN
InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) InChIKey UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 4490 mg/l Temperatura topnienia 162–166 °C logP −1,10
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-01-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H315, H319, H335, H360 Zwroty P P201, P261, P305+P351+P338, P308+P313 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Toksyczny (T) Zwroty R R61, R36/37/38 Zwroty S S26, S36/37/39, S45 Numer RTECS GU6496000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N03AX12
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwdrgawkowe, przeciwpadaczkowe Biodostępność 27–60% (doustnie) Okres półtrwania 5–7 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek <3% Metabolizm brak Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 52–64 l

Gabapentyna (łac. gabapentinum) – organiczny związek chemiczny, lipofilny lek przeciwpadaczkowy wykazujący strukturalne podobieństwo do kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Mechanizm działania

Mechanizm działania tego leku nie został dotychczas dokładnie rozpoznany. Gabapentyna nie działa na receptory GABA_A i GABA_B ani na substancje uczestniczące w wychwycie GABA w mózgu. W ośrodkowym układzie nerwowym gabapentyna wiąże się z białkowym receptorem (białkiem wiążącym gabapentynę), przez złożony i nie do końca wyjaśniony mechanizm zwiększa produkcję i uwalnianie GABA. Skutkuje to nasileniem przewodnictwa GABA-ergicznego, co z kolei powoduje zahamowanie aktywności bioelektrycznej neuronów. Ponadto badania obrazowe wykazały, iż gabapentyna przyśpiesza syntezę GABA.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania gabapentyny są głównie oporne na leczenie padaczki częściowe i częściowe wtórnie uogólnione, zaś przeciwwskazaniem napady padaczkowe pierwotnie uogólnione, zwłaszcza typu absence i zespołu Lennoxa-Gestauta.

Wśród innych wskazań jest leczenie polineuropatii (obwodowego uszkodzenia nerwów), np. polineuropatii cukrzycowej, czy neuralgiach nerwu V.

Według przeprowadzonych badań lek ten ma potwierdzoną skuteczność w leczeniu polineuropatii.

Farmakokinetyka

Jest wydalana głównie przez nerki (80%), reszta z kałem (20%). W wydalaniu nie pośredniczy wątroba, przez co lek ten ma wiele korzystnych cech i właściwości dla pacjenta.

Uwagi

Gabapentynę należy odstawiać stopniowo, w ciągu co najmniej 1 tygodnia. Nagłe zmniejszenie dawki może spowodować napad padaczkowy lub zaostrzenie dolegliwości bólowych.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.