Indapamid

Indapamid

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-chloro-N-[(2RS)-2-metylo-2,3-dihydroindol-1-ilo)-3-sulfamoilobenzamid Inne nazwy i oznaczenia farm. Indapamidum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H16ClN3O3S
Masa molowa	365,83 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	26807-65-8
PubChem	3702
DrugBank	DB00808
SMILES CC1CC2=CC=CC=C2N1NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)S(=O)(=O)N
InChI InChI=1S/C16H16ClN3O3S/c1-10-8-11-4-2-3-5-14(11)20(10)19-16(21)12-6-7-13(17)15(9-12)24(18,22)23/h2-7,9-10H,8H2,1H3,(H,19,21)(H2,18,22,23) InChIKey NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 75 mg/l w innych rozpuszczalnikach etanol: rozpuszczalny Temperatura topnienia 161 °C logP 2,2 Kwasowość (pKa) 9,35
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS CV2451200 Dawka śmiertelna LD50 272 mg/kg (świnka morska, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C03 BA11
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie moczopędne, hipotensyjne Okres półtrwania 14–26 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 71–79% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 70% z moczem, 16–23% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Indapamid (łac. Indapamidum) – organiczny związek chemiczny, lek moczopędny z grupy sulfonamidów hamujący resorpcję zwrotną elektrolitów.

Właściwości i działanie

Ma właściwości bardzo zbliżone do hydrochlorotiazydu i, podobnie jak leki z grupy tiazydów, działa w końcowym korowym odcinku części wstępującej pętli Henlego oraz w początkowej części kanalika dalszego. Zatrzymanie w kanaliku sodu i wody następuje poprzez zahamowanie wchłaniania zwrotnego jonu chlorkowego. Następstwem są zwiększone wydalanie sodu, potasu i magnezu, oraz zatrzymanie wapnia.

Jego działanie hipotensyjne jest dodatkowo związane z hamowaniem transportu wapnia w komórkach mięśni gładkich, co daje efekt ich rozluźnienia i rozkurczenia naczyń krwionośnych.

Farmakokinetyka

Różni się od hydrochlorotiazydu dłuższym czasem półtrwania, który wynosi od 14 do 18 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w 71-79%. Metabolizowany w wątrobie.

Zastosowania

• nadciśnienie tętnicze pierwotne
• obrzęk wywołany zastoinową niewydolnością serca

Interakcje i działania niepożądane

Interakcja farmakologiczna i działania niepożądane są podobne do występujących przy stosowaniu innych tiazydów. W związku z tym, że indapamid obniża poziom jodu związanego z białkami surowicy jest przeciwwskazany u chorych z zaburzeniami czynności tarczycy.

Postaci handlowe

Bibliografia

• "Farmakologia" pod redakcją Wojciecha Kostowskiego