Indynawir

Indynawir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2S)-1-[(2S,4R)-4-benzylo-2-hydroksy-5-[[(1S,2R)-2-hydroksy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylo]amino]-5-oksopentylo]-N-(1,1-dimetyloetylo)-4-(pirydyn-3-ylometylo)piperazyno-2-karboksyamid Inne nazwy i oznaczenia farm. Indinaviri sulfas
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C36H47N5O4
Masa molowa	613,79 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	150378-17-9 157810-81-6 (siarczan)
PubChem	5362440
DrugBank	DB00224
SMILES CC(C)(C)NC(=O)C1CN(CCN1CC(CC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC3C(CC4=CC=CC=C34)O)O)CC5=CN=CC=C5
InChI InChI=1S/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31)23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20-32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45)/t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1 InChIKey CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,015 mg/l Temperatura topnienia 167,5–168 °C logP 2,9
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów siarczan, hydrat Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne siarczan, hydrat Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05 AE02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwwirusowe Okres półtrwania 1,4–2,2 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 60% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 83% z kałem, reszta z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Indynawir – inhibitor proteazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, analog peptydowy. Lek pozwala zwiększyć liczbę komórek CD4, odgrywających ważną rolę w utrzymaniu sprawności układu odpornościowego.

Farmakokinetyka

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, w około 60% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm indynawiru zachodzi w wątrobie. Biologiczny okres półtrwania wynosi 1,5–2 godzin.

Wskazania

• zakażenia wywołane wirusem HIV-1 w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek

Leku nie należy stosować u dzieci.

Działania niepożądane

• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• biegunka
• bóle i zawroty głowy
• zmęczenie i osłabienie
• zaburzenia smaku
• skórne reakcje alergiczne
• suchość skóry
• bóle mięśni
• bolesne oddawanie moczu

Preparaty

• Crixivan 400 – kapsułki 0,4 g

Dawkowanie

Doustnie. Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. Dawka dobowa wynosi 2,4 g.

Uwagi

Indynawiru nie należy stosować u osób przyjmujących leki zawierające:

• alprazolam
• amiodaron
• astemizol
• cyzapryd
• midazolam przyjmowany doustnie
• pimozyd
• ryfampicynę
• terfenadynę
• triazolam
• pochodne alkaloidów sporyszu
• ziele dziurawca.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X.