Metoklopramid

Metoklopramid

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-amino-5-chloro-N-(2-(dietylamino)etyl)-2-metoksybenzamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H22ClN3O2
Masa molowa	299,80 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	364-62-5
DrugBank	DB01233
Klasyfikacja medyczna
ATC	A03FA01
Farmakokinetyka Biodostępność 80 ± 15% (doustnie) Okres półtrwania 4–5 godzin Wydalanie 70–85% nerkowe, 2% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo

Metoklopramid (MTC) – lek o działaniu przeciwwymiotnym i pobudzającym perystaltykę jelit, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych. Jest często stosowany jako lek pomocniczy w terapii cytostatykami – dla łagodzenia nudności i innych działań niepożądanych tych leków. Działanie przeciwwymiotne jest spowodowane nie tylko blokowaniem przekaźnictwa w neuronach dopaminergicznych, ale też antagonizmem receptorów serotoninergicznych 5HT₃, co powoduje przyspieszenie perystaltyki i wspomaga opróżnianie żołądka.

Metoklopramid jest również stosowany w diagnostyce hiperprolaktynemii.

Wskazania

• wymioty
• nudności
• czkawka
• gastropatia cukrzycowa
• chemioterapia

Przeciwwskazania

• wiek poniżej 2 lat
• guzy nadnerczy
• mechaniczna niedrożność jelit
• prolaktynoma
• padaczka
• krwawienie z przewodu pokarmowego
• pierwszy trymestr ciąży

Działania niepożądane

• zmęczenie
• senność
• zawroty i bóle głowy
• akatyzja
• hiperprolaktynemia prowadząca do mlekotoku.
• ostra dystonia
• ginekomastia
• biegunka

Lek może powodować również nasilenie zaburzeń depresyjnych, w szczególności u osób z depresją w wywiadzie. Do rzadkich działań niepożądanych należą: agranulocytoza, częstoskurcz nadkomorowy, hiperaldosteronizm, złośliwy zespół neuroleptyczny i dyskinezy późne. Ryzyko wystąpienia późnych dyskinez rośnie wraz z czasem trwania leczenia i skumulowaną dawką leku dostarczoną do organizmu. Wykazano, że zachorowania wystąpiły u około 20% pacjentów, u których stosowano metoklopramid dłużej niż 12 tygodni. FDA zaleca ograniczenie czasu podawania metoklopramidu do maksymalnie 12 tygodni, poza rzadkimi przypadkami, dla których korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko rozwoju dyskinezy późnej.

Preparaty

• Pramidin (Crinos)
• Metoclopramidum (Polpharma)
• Migpriv (preparat złożony: acetylosalicylan DL-lizyny, metoklopramid)
• Migralgan (preparat złożony: karbasalat, metoklopramid)

Bibliografia

• Janiec Waldemar (red.), Kompendium farmakologii Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006, ISBN 83-200-3589-9.