| |||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C11H15N5O5 |
||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
297,27 g/mol |
||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||
| PubChem |
CID: 3011155 |
||||||||||
| DrugBank | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||
| ATC | |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||
Nelarabina – organiczny związek chemiczny, cytostatyk, antymetabolit, stosowany w trzecim rzucie leczenia białaczki limfoblastycznej i chłoniaka limfoblastycznego. Lek został zarejestrowany w „wyjątkowych okolicznościach” (choroby występują rzadko i nie było możliwe zebranie kompletnych informacji na temat preparatu, ale lek może umożliwić niektórym pacjentom doczekanie do momentu otrzymania przeszczepu szpiku, przez to zwiększając ich szanse na przeżycie.). W dniu16 czerwca 2005 r. preparat uznano za „lek sierocy” (lek stosowany w rzadkich chorobach).
Wskazania
Stosuje się w leczeniu pacjentów z ostrą białaczki limfoblastycznej z komórek T(T-ALL) lub chłoniakiem limfoblastycznym z komórek T (T-LBL), u których nie wystąpiła lub zaniknęła odpowiedź na co najmniej dwa typy chemioterapii.
Działanie
Nelarabina jest prolekiem dla analogu deoksyguanozyny ara-G. Nelarabina jest szybko O–demetylowana przez deaminazę adenozyny (ADA) do ara-G i następnie ulega wewnątrzkomórkowo fosforylacji przez kinazę deoksyguanozynową i kinazę deoksycytydynową do swojego metabolitu 5’-monofosforanu. Okres półtrwania wynosi 3 i pół godziny. Metabolit monofosforanowy jest następnie przekształcany do aktywnego 5’-trójfosforanu, ara-GTP. Nagromadzenie ara-GTP w blastach białaczkowych pozwala na preferencyjne wbudowywanie ara-GTP do kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA) i prowadzi do zahamowania syntezy DNA. To powoduje śmierć komórki. Ze względu na to, że aktywny analog guaniny gromadzi się w komórkach T i utrzymuje się w nich dłużej, spowalnia wzrost i namnażanie się komórek uczestniczących w powstawaniu T-ALL i T-LBL.
Działania niepożądane (obserwowanymi u więcej niż 1 pacjenta na 10)
- zakażenia,
- neutropenia z gorączką(zmniejszenie liczby krwinek białych z gorączką),
- neutropenia (zmniejszenie liczby krwinek białych),
- małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi),
- niedokrwistość (zmniejszenie liczby krwinek czerwonych),
- senność,
- neuropatia obwodowa (uszkodzenie nerwów w kończynach),
- zaburzenia czucia(osłabienie odczuwania dotyku),
- parestezje (nieprawidłowe odczucia),
- zawroty głowy,
- bóle głowy,
- duszność (brak oddechu),
- kaszel,
- biegunka,
- wymioty,
- zaparcia,
- nudności (mdłości),
- bóle mięśni,
- obrzęki,
- gorączka,
- uczucie zmęczenia
- astenia (osłabienie).
Dawkowanie
Dawka i częstość wykonywania wlewów dożylnych są uzależnione od wieku pacjenta i jego powierzchni ciała.
Preparaty
- Atriance
Zobacz jeszcze
Bibliografia
- Agencja Oceny Technologii Medycznych: Stanowisko Rady Konsultacyjnej Agencja Oceny Technologii Medycznych nr 13/04/2009 z dnia 16 lutego 2009 r. w sprawie finansowania nelarabiny (Atriance®) w leczeniu pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną T-komórkową (T-ALL) i chłoniakiem limfoblastycznym T-komórkowym, po niepowodzeniu dwóch obowiązujących schematów leczenia, kwalifikujących się do przeszczepu szpiku kostnego. [dostęp 2010-06-15]. [zarchiwizowane z tego adresu (16 sierpnia 2009)]. (ang.).
- Nelarabine: new drug. T-lymphoblastic leukaemia/lymphoma: more evaluation needed. „Prescrire Int”. 18 (99), s. 3–5, Feb 2009. PMID: 19382393.
- M.H. Cohen, J.R. Johnson, R. Justice, R. Pazdur. FDA drug approval summary: nelarabine (Arranon) for the treatment of T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. „Oncologist”. 13 (6), s. 709–714, Jun 2008. DOI: 10.1634/theoncologist.2006-0017. PMID: 18586926.
- T.M. Cooper. Role of nelarabine in the treatment of T-cell acute lymphoblastic leukemia and T-cell lymphoblastic lymphoma. „Ther Clin Risk Manag”. 3 (6), s. 1135–1141, Dec 2007. PMID: 18516261.
