Pibrentaswir

Pibrentaswir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(sS,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-difluorofenylo)piperydyn-1-ylo]fenylo{-5-{6-fluoro-2-[(2S)-1-[(2S,3R)-2-{[hydroksy(metoksy)metyleno]amino{-3-metoksybutyrylo]pirolidyn-2-ylo]-1H-1,3-benzodiazol-2-ylo{pirolidyn-1-ylo]-2-{[hydroksy(metoksy)metyleno]amino{-2-metoksybutan-1-on Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. pibrentasvirum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C57H65F5N10O8
Masa molowa	1113,2 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1353900-92-1
PubChem	58031952
DrugBank	DB13878
SMILES CC(C(C(=O)N1CCCC1C2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)F)C4CCC(N4C5=CC(=C(C(=C5)F)N6CCC(CC6)C7=CC=C(C=C7)F)F)C8=CC9=C(C=C8F)N=C(N9)C1CCCN1C(=O)C(C(C)OC)NC(=O)OC)NC(=O)OC)OC
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie <0,1 mg/ml
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-21] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H315, H319, H335, H413 Zwroty P P261, P264, P273, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P332+P313, P337+P313, P362+P364 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 0 2 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP57
Farmakokinetyka Okres półtrwania 13 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99,9% Metabolizm nie podlega Wydalanie 96,6% z żółcią
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Pibrentaswir (łac. pibrentasvirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej NS5A w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z glekaprewirem.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania pibrentaswiru pozostaje nieznany. Pibrentaswir jest inhibitorem proteazy serynowej 5A kluczowego białka niezbędnego w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C.

Zastosowanie

Pibrentaswir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z glekaprewirem.

Unia Europejska

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych

Stany Zjednoczone

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4, 5 lub 6, u pacjentów bez marskości wątroby lub też ze skompensowaną marskością wątroby klasy A w skali Childa-Pugha
• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, którzy byli uprzednio leczeni schematem zawierającym albo inhibitor proteazy serynowej NS3/4A albo inhibitor białka NS5A

Pibrentaswir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019).

Pibrentaswir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020).

Działania niepożądane

Nie są znane działania niepożądane glekaprewiru w monoterapii. W preparacie złożonym z pibrentaswirem stwierdzano następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: ból głowy, zmęczenie, a u ponad 1% pacjentów: astenia, biegunka, nudności.