Rywaroksaban

Rywaroksaban

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 5-chloro-N-(((5S)-2-okso-3-(4-(3-oksomorfolin-4-ylo)fenylo)-1,3-oksazolidyn-5-ylo)metylo)tiofeno-2-karboksyamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H18ClN3O5S
Masa molowa	435,9 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	366789-02-8
PubChem	6433119
DrugBank	DB06228
SMILES C1COCC(=O)N1C2=CC=C(C=C2)N3CC(OC3=O)CNC(=O)C4=CC=C(S4)Cl
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-10-27] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Zwroty H H411 Zwroty P P273 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 1 0 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	B01AF01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 80–100% Okres półtrwania 5–9 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 92–95% Metabolizm wątrobowy (CYP3A4/5, 2J2), hydroliza Wydalanie 66% z moczem, 28% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 50 l

Rywaroksaban (łac. rivaroxabanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy, bezpośredni i odwracalny inhibitor czynnika Xa, stosowany w zapobieganiu zakrzepom u pacjentów z grup wysokiego ryzyka.

Mechanizm działania

Rywaroksaban jest bezpośrednim i odwracalnym inhibitorem czynnika Xa i nie wymaga antytrombiny dla działania przeciwzakrzepowego. Poprzez zahamowanie czynnika Xa zapobiega wytwarzaniu trombiny i poprzez to powstawiania skrzepu.

Zastosowanie

Unia Europejska

• zapobieganie zdarzeniom zakrzepowym na podłożu miażdżycowym u dorosłych pacjentów po ostrym zespole wieńcowym z podwyższonymi biomarkerami sercowymi
• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych pacjentów po przebytej planowej endoprotezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego
• zapobieganie udarom mózgu i zatorowości obwodowej u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥ 75 lat, cukrzyca, udar lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie
• leczenie zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych
• zapobieganie zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych

Stany Zjednoczone

• zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową
• leczenie zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej
• zmniejszenie ryzyka nawrotu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej
• zapobieganie zakrzepicy żył głębokich mogącej prowadzić do zatorowości płucnej u pacjentów po przebytej endoprotezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego

Rywaroksaban znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019).

Rywaroksaban jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020).

Działania niepożądane

Rywaroksaban może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: niedokrwistość, zawroty głowy, ból głowy, krwotok oczny (w tym krwotok podspojówkowy), niedociśnienie tętnicze, krwiak, krwawienie z nosa, krwioplucie, krwawienie z przewodu pokarmowego, ból brzucha, dyspepsja, nudności, zaparcie, biegunka, wymioty, świąd, wysypka, krwiomocz, nadmierna menstruacja, zaburzenie czynności nerek, gorączka, zmęczenie, astenia, krwotok po zabiegu medycznym oraz zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej oraz aminotransferazy alaninowej i poziomu kreatyniny oraz mocznika w osoczu.

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie rywaroksabanu:

• w zapobieganiu zdarzeniom zakrzepowych na podłożu miażdżycowym u dorosłych pacjentów po ostrym zespole wieńcowym z podwyższonymi biomarkerami sercowymi – dwa razy dziennie po 2,5 mg,
• w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych pacjentów po przebytej planowej endoprotezoplastyce stawu biodrowego – 10 mg przez 5 tygodni (początkową dawkę należy przyjąć w ciągu 6 do 10 godzin od zakończenia zabiegu chirurgicznego, pod warunkiem utrzymanej hemostazy),
• w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych pacjentów po przebytej planowej endoprotezoplastyce stawu kolanowego – 10 mg przez 2 tygodnie (początkową dawkę należy przyjąć w ciągu 6 do 10 godzin od zakończenia zabiegu chirurgicznego, pod warunkiem utrzymanej hemostazy),
• w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości obwodowej u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥ 75 lat, cukrzyca, udar lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie – 20 mg jeden raz na dobę,
• w leczeniu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej – dwa razy dziennie po 15 mg przez pierwsze trzy tygodnie a następnie 20 mg jeden raz dziennie,
• w zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej – 20 mg jeden raz dziennie, w przedłużonej profilaktyce powyżej 6 miesięcy 10 mg jeden raz dziennie, natomiast u pacjentów z wysokim ryzykiem 20 mg jeden raz dziennie.