Spironolakton

Spironolakton

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H32O4S
Masa molowa	416,574 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	52-01-7
PubChem	5833
DrugBank	DB00421
SMILES CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
InChI InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 InChIKey LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	C03DA01
Stosowanie w ciąży	kategoria C (USA), B3 (Australia)
Farmakokinetyka Biodostępność 95% (gdy przyjmowany jest podczas posiłku) Okres półtrwania 1,4 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek >90% Metabolizm wątrobowy Wydalanie w moczu (42–56%) i kale (14%)
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Spironolakton (łac. spironolactonum) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny steroid, konkurencyjny antagonista aldosteronu w kanaliku dalszym nefronu. Należy do diuretyków oszczędzających potas. Blokery receptora aldosteronowego, takie jak spironolakton i eplerenon, pozwalają zmniejszyć stężenie aldosteronu we krwi i ograniczyć niekorzystne działania aldosteronu u chorych z nadciśnieniem i nadmiernie aktywowanym układem RAA.

Działanie

Spironolakton zwiększa ilość wydalanego moczu, jonów sodu i chlorków, wyraźnie zmniejsza ilość wydalanego potasu i jonów wodorowych.

Farmakokinetyka

Wchłania się z przewodu pokarmowego, ulega biotransformacji do czynnego metabolitu – kanrenonu. Działanie spironolaktonu trwa do 2–3 dni po odstawieniu. Lek indukuje enzymy mikrosomalne wątroby.

Wskazania

• hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
• obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego
• obrzęki idiopatyczne
• zespół nerczycowy w przypadku niezadowalających efektów leczenia choroby podstawowej
• zaawansowana niewydolność mięśnia sercowego (stopień IV w skali NYHA)
• zespół napięcia przedmiesiączkowego
• leczenie uzupełniające miastenii i hirsutyzmu.

Działania niepożądane

• w badaniach na zwierzętach wykazuje działanie rakotwórcze – stosować tak krótko, jak to możliwe
• hiperkaliemia, nawet zagrażająca życiu
• wrażliwość sutków na dotyk, ginekomastia
• zaburzenia erekcji
• przerost i bolesność gruczołu sutkowego u kobiet (mastalgia)
• zaburzenia miesiączkowania
• hirsutyzm
• agranulocytoza (rzadko), inne zaburzenia hematologiczne
• bóle głowy
• senność
• ataksja
• pojedyncze przypadki zmian skórnych

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu
• hiponatremia
• hiperkaliemia
• pierwotna niedoczynność kory nadnerczy
• ciężka niewydolność wątroby
• ostra niewydolność nerek
• ciężka niewydolność nerek
• bezmocz
• okres ciąży i laktacji

Preparaty dostępne w Polsce

• Finospir 25 mg, 50 mg, 100 mg (tabl.)
• Spironol 25 mg, 100 mg (tabl.)
• Verospiron 25 mg, 50 mg, 100 mg (kaps. twarde)

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
• W. Kostowski, Z. S. Herman Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003 ISBN 83-200-3350-0.
• Pharmindex Kompendium Leków. Wydawnictwo MediMedia, Warszawa 2004, ISSN 1426-4269.