Akrywastyna

Akrywastyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2-{3-[6-[1-(4-metylofenylo)-3-(1-pirolidynylo)-1-propenylo]-2-pirydynylo]}-propenowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. acrivastinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H24N2O2
Masa molowa	348,44 g/mol
Wygląd	bezwonny, krystaliczny proszek o barwie białej do bladokremowej
Identyfikacja
Numer CAS	87848-99-5
PubChem	5284514
DrugBank	DB09488
SMILES CC1=CC=C(C=C1)C(=CCN2CCCC2)C3=CC=CC(=N3)C=CC(=O)O
InChI InChI=1S/C22H24N2O2/c1-17-7-9-18(10-8-17)20(13-16-24-14-2-3-15-24)21-6-4-5-19(23-21)11-12-22(25)26/h4-13H,2-3,14-16H2,1H3,(H,25,26)/b12-11+,20-13+ InChIKey PWACSDKDOHSSQD-IUTFFREVSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie w niewielkim stopniu w innych rozpuszczalnikach chloroform, alkohol
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2021-01-04] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS. NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 1 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX18
Farmakokinetyka Okres półtrwania 1,5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 50% Wydalanie 84% z moczem, 13% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Akrywastyna (łac. acrivastinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna triprolidyny, drugiej generacji lek przeciwhistaminowy, stosowany jako lek zmniejszający objawy kataru siennego oraz pokrzywki.

Mechanizm działania biologicznego

Akrywastyna jest krótkodziałającym kompetencyjnym antagonistą receptora histaminowego H₁, nie wykazującym działania cholinolitycznego. Poprzez zmniejszenie pobudzenia receptora przez histaminę akrywastyna powoduje zmniejszenie reakcji alergicznych i anafilaktycznych, spowodowane działaniem histaminy na mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego oraz na naczynia włosowate. Akrywastyna zapobiega również dolegliwościom bólowym i świądowi skóry i błon śluzowych wywoływanym przez histaminę.

Zastosowanie medyczne

• leczenie objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki idiopatycznej u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat)

Akrywastyna nie jest zarejestrowana w Polsce. W Stanach Zjednoczonych akrywastyna jest dostępna w leku złożonym z pseudoefedryną.

Działania niepożądane

Akrywastyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: senność, natomiast u ponad 1% pacjentów: kserostomia, zawroty głowy.