Anastrozol

Anastrozol

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H19N5
Masa molowa	293,37 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	120511-73-1
PubChem	2187
DrugBank	APRD00016
InChI InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3 InChIKey YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H302, H360 Zwroty P P201, P308+P313 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S brak zwrotów S Numer RTECS CZ1465000
Klasyfikacja medyczna
ATC	L02BG03
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Okres półtrwania 40-50 godzin Metabolizm wątroba

Anastrozol, anastrozole – niesteroidowy lek selektywnie hamujący aromatyzację, zmniejszający wytwarzanie estrogenów. W wyniku jego działania dochodzi do spadku biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych, a tym samym obniżenia ich stężenia w osoczu, co hamuje rozwój nowotworów estrogenozależnych.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2 godzinach. Wiązanie z białkami osocza zachodzi w 40%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–50 godzin. Metabolizm anastrozolu przebiega w wątrobie.

Badania kliniczne

W badaniu ATAC obejmującym kobiety chore na raka piersi wykazano, że grupa otrzymująca anastrozol miała lepsze wyniki kliniczne po 5 latach niż grupa otrzymująca tamoksyfen. W innym badaniu wykazano zmniejszenie nawrotów o 40% przy zastosowaniu anastrozolu, a także korzyści u kobiet z ujemnym wynikiem badania obecności receptorów estrogenowych, którym podawano anastrozol.

Wskazania

• leczenie zaawansowanego raka sutka u kobiet po menopauzie
• leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• zaburzenia funkcji wątroby i nerek
• zespół złego wchłaniania
• okres przedmenopauzalny
• równoległe leczenie tamoksyfenem i estrogenem

Działania niepożądane

Arimidex (anastrozol) 1 mg tabletki

• uderzenia gorąca
• ból głowy
• senność
• nudności
• wymioty
• biegunka
• reakcje alergiczne
• pokrzywka i anafilaksja
• zmiany w parametrach biochemicznych
• ból i sztywność stawów
• zaburzenia układu rozrodczego

Dawkowanie

Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle 1 mg raz na dobę.

Uwagi

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak uczucie zmęczenia i senności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.

Preparaty

• Arimidex i Atrozol – tabletki powlekane 1 mg

Synteza

Schemat syntezy anastrozolu

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.