Apiksaban

Apiksaban

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-(4-metoksyfenylo)-7-okso-6-[4-(2-oksopiperydyn-1-ylo)fenylo]-4,5-dihydropirazolo[3,4-c]pirydyno-3-karboksyamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H25N5O4
Masa molowa	459,5 g/mol
Wygląd	biały lub jasno żółty proszek
Identyfikacja
Numer CAS	503612-47-3
PubChem	10182969
DrugBank	DB06605
SMILES COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
InChI InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32) InChIKey QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 6,25 mg/l (25 °C) Temperatura topnienia 326,53 °C Temperatura wrzenia 770,5 °C logP 2,71
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-10-24] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H372 Zwroty P P260, P264, P314 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 1 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	B01AF02
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Biodostępność 50% Okres półtrwania 12 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 87% Metabolizm wątrobowy (CYP3A4/5) Wydalanie 27% z moczem, 25% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 21 l

Apiksaban (łac. apixabanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek przeciwzakrzepowy, bezpośredni i odwracalny inhibitor czynnika Xa, stosowany w zapobieganiu zakrzepom u pacjentów z grup wysokiego ryzyka.

Mechanizm działania

Apiksaban jest bezpośrednim i odwracalnym inhibitorem czynnika Xa i nie wymaga antytrombiny dla działania przeciwzakrzepowego. Poprzez zahamowanie czynnika Xa zapobiega wytwarzaniu trombiny i poprzez to powstawiania skrzepu.

Apiksaban wpływa na wyniki badań krzepnięcia takie jak czas protrombinowy (PT), międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR) i czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), jednakże wpływ ten jest niewielki i wykazuje wysoką zmienność.

Zastosowanie

• zapobieganie epizodom żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u dorosłych pacjentów po planowej operacji endoprotezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego,
• zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka, takim jak przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny (ang. transient ischaemic attack, TIA), wiek ≥ 75 lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, objawowa niewydolność serca (klasa wg NYHA ≥ II).

Apiksaban znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019).

Apiksaban jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020).

Działania niepożądane

Apiksaban może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: niedokrwistość, krwawienie (w tym krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z nosa, krwiomocz oraz krwiak podskórny) i nudności.

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie apiksabanu:

• w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków to dwa razy dziennie 5 mg, natomiast u pacjentów, u których stwierdzono występowanie dwóch z następujących problemów zdrowotnych: wiek powyżej 80 lat, waga poniżej 60 kg lub też stężenie kreatyniny w osoczu krwi powyżej 1,5 mg/dl, to dwa razy dziennie po 2,5 mg
• w zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo–zatorowej po zabiegu chirurgicznym endoprotezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego to dwa razy dziennie po 2,5 mg, przez odpowiednio 32 do 38 dni i 10 do 14 dni.

Dawkowanie apiksabanu jest niezależne od pochodzenia rasowego.