Azylsartan

Azylsartan

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. azilsartanum, nazwa handlowa Edarbi
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H20N4O5
Masa molowa	456,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	147403-03-0
PubChem	9825285
DrugBank	DB08822
SMILES CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NC(=O)ON5)C(=O)O
InChI InChI=1S/C25H20N4O5/c1-2-33-24-26-20-9-5-8-19(23(30)31)21(20)29(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-27-25(32)34-28-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,30,31)(H,27,28,32) InChIKey KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalny Temperatura topnienia 212–214 °C
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA09
Stosowanie w ciąży	kategoria D C (I trymestr) D (II i III trymestr)
Farmakokinetyka Biodostępność 60% Okres półtrwania 11 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek >99% Metabolizm wątrobowy (CYP2C9) Wydalanie 42% z moczem, 55% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 16 l

Azylsartan (łac. azilsartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Azylsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁). Azylsartan jest dostarczany do organizmu w formie proleku medoksomilu azylsartanu.

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze pierwotne

W 2016 roku azylsartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty.

Działania niepożądane

Azylsartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo:

• zawroty głowy
• hipotensja
• biegunka
• nudności
• kurcze
• zmęczenie
• obrzęki obwodowe
• zwiększona aktywność kinazy kreatynowej w osoczu krwi
• zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu krwi
• zwiększone stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi
• hiperurykemia.