| Identyfikacja | |
| Inne nazwy i oznaczenia |
Fasenra, MEDI–563, łac. benralizumabum |
|---|---|
| numer CAS | |
| DrugBank | |
| Genetyka i fizjologia | |
| Choroby | |
| Klasyfikacja medyczna | |
| ATC | |
| Stosowanie w ciąży |
kategoria ? |
| Farmakokinetyka | |
| Działanie |
przeciwastmatyczne |
| Biodostępność |
58% |
| Okres półtrwania |
15–18 dni |
| Metabolizm |
rozkładany przez proteazy |
| Uwagi terapeutyczne | |
| Drogi podawania |
podskórna |
| Objętość dystrybucji |
3,2 l (centralna), 2,5 l (obwodowa) |
Benralizumab (łac. benralizumabum) – humanizowane, afukozylowane przeciwciało monoklonalne klasy IgG1/к, wytwarzane metodą inżynierii genetycznej w komórkach jajnika chomika chińskiego, stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej.
Historia
Pierwsze badanie kliniczne I fazy benralizumabu zostało ukończone w 2008 roku. Skuteczność kliniczna leku w ciężkiej eozynofilowej astmie oskrzelowej została potwierdzona w badaniach SIROCCO i CALIMA, natomiast badanie TERRANOVA nie potwierdziło skuteczności leku w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.
Mechanizm działania
Benralizumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym produkowanym przy użyciu technik inżynierii genetycznej w komórkach jajnika chomika chińskiego. Lek przyłącza się do łańcucha α receptora dla interleukiny 5 obecnego na eozynofilach, komórkach progenitorowych szeregu eozynofilów oraz bazofilach, prowadząc do ich apoptozy. Afukozylacja zwiększa powinowactwo benralizumabu do miejsca wiązania i zwiększa jego skuteczność ponad 1000-krotnie w stosunku do macierzystego przeciwciała w mechanizmie zwiekszenia cytotoksyczności komórkowej zależnej od przeciwciał (ADCC). Benralizumab zmniejsza liczbę eozynofili i bazofili w krwi obwodowej praktycznie w 100%, liczbę prekursorów w szpiku kostnym o ponad 80% oraz prowadzi do zmniejszenia liczby tych komórek w drogach oddechowych
Zastosowanie
- podtrzymujące leczenie uzupełniające u dorosłych pacjentów z nieodpowiednio kontrolowaną ciężką astmą eozynofilową, pomimo stosowania dużych dawek kortykosteroidów wziewnych w skojarzeniu z długo działającymi ß-mimetykami (Europa)
- leczenie uzupełniające u pacjentów z ciężką astmą eozynofilową u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat (USA)
Benralizumab został dopuszczony do obrotu w krajach Unii Europejskiej (w tym i w Polsce) oraz Stanach Zjednoczonych w 2018 roku.
Działania uboczne
Benralizumab powoduje następujące działania uboczne u ponad 1% pacjentów: ostre zapalenie gardła, nadwrażliwość, ból głowy, gorączka, reakcja w miejscu wstrzyknięcia.
