| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C21H18F3N3O5 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
449,39 g/mol |
||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| ATC | |||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria brak danych |
||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Biktegrawir (łac. bictegravirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor integrazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności, stosowany w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru.
Mechanizm działania
Biktegrawir hamuje integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA). Proces ma kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV.
Zastosowanie
Biktegrawir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru.
Unia Europejska
- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u osób dorosłych bez potwierdzonej obecnie lub w przeszłości oporności wirusologicznej na inhibitory integrazy, emtrycytabinę lub tenofowir
Stany Zjednoczone
- zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności typu 1 (HIV-1) u osób dorosłych, u których nie stosowano do tej pory leczenia antyretrowirusowego oraz u leczonych przez ostatnie trzy miesiące stałymi dawkami leków antyretrowirusowych i u których miano wirusa nie przekracza 50 kopii/ml i którzy w przeszłości nie mieli niepowodzenia takiego leczenia i u których nie stwierdzano mutacji warunkujących oporność.
Biktegrawir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020).
Działania niepożądane
Nie są znane działanie niepożądane biktegrawiru w monoterapii. W preparacie złożonym z emtrycytabiną oraz alafenamidem tenofowiru stwierdzano następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: biegunka, ból głowy, niezwykłe sny, nudności, zaburzenia depresyjne, zawroty głowy, zmęczenie.
