Bromek umeklidyniowy

Bromek umeklidyniowy

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) bromek 1-[2-(benzylooksy)etylo]-4-(hydroksydifenylometylo)-1-azoniobicyklo[2.2.2]oktanu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. umeclidinii bromidum inne bromek 1-[2-(benzylooksy)etylo]-4-(hydroksydifenylometylo)-1-chinuklidyniowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C29H34BrNO2
Masa molowa	508,50 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	869113-09-7
PubChem	11519069
DrugBank	DB09076
SMILES C1C[N+]2(CCC1(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)CCOCC5=CC=CC=C5.[Br-]
InChI InChI=1S/C29H34NO2.BrH/c31-29(26-12-6-2-7-13-26,27-14-8-3-9-15-27)28-16-19-30(20-17-28,21-18-28)22-23-32-24-25-10-4-1-5-11-25;/h1-15,31H,16-24H2;1H/q+1;/p-1 InChIKey PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy GlaxoSmithKline [dostęp: 2018-07-19] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 0 2 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	R03AL03, R03BB07
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 13% Okres półtrwania 19 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 89% Metabolizm wątrobowy (CYP2D6) Wydalanie 22% z moczem, 58% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania wziewnie Objętość dystrybucji 86 l

Bromek umeklidyniowy (łac. umeclidinii bromidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna chinuklidyny, z grupy inhibitorów receptorów muskarynowych (M₂–M₃), długodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Mechanizm działania

Bromek umeklidyniowy jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (M₂–M₃). Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi w mięśniówce gładkiej oskrzeli hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych. Po 6–8 dniach stosowania leku zostaje osiągnięty stan stacjonarny, w którym okres półtrwania wynosi 26–28 godzin.

Zastosowanie

• podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc

Bromek umeklidyniowy jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018), zarówno jako preparat prosty (Incruse, Rolufta), jak i w lekach złożonych z wilanterolem (Anoro, Laventair) oraz wilanterolem i furoinianem flutykazonu (Elebrato, Trelegy).

Działania niepożądane

Bromek umeklidyniowy może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: ból głowy, tachykardia, kaszel, zakażenie układu moczowego, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia górnych dróg oddechowych oraz przeziębienie.