Chinapryl

Chinapryl

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas (3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-etoksy-1-okso-4-fenylobutan-2-ylo]amino]propanoilo]-3,4-dihydro-1H-izochonilino-3-karboksylowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H30N2O5
Masa molowa	438,52 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	85441-61-8 82586-55-8 (chlorowodorek)
PubChem	54892
DrugBank	DB00881
SMILES CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CC3=CC=CC=C3CC2C(=O)O
InChI InChI=1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 InChIKey JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 1 mg/l Temperatura topnienia 120–130 °C logP 3,2
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów chlorowodorek Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne chlorowodorek Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Dawka śmiertelna LD50 1739 mg/kg (mysz, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA06 C09 BA06
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Okres półtrwania 2 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Chinapryl (łac. Quinaprilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest chinaprylat.

Mechanizm działania

Chinapryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego.

Lek wykazuje silne powinowactwo do tkankowego układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Początek działania następuje po 1 h od podania. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po 1-2 tygodniach stosowania.

Wskazania

W Polsce lek jest zarejestrowany w terapii nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami) oraz niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Działania niepożądane

Interakcje

Dawkowanie

Lek stosuje się jeden lub dwa razy na dobę. Pokarm o dużej zawartości tłuszczu może zmniejszyć wchłanianie o około 30%. Dawka początkowa wynosi 10 mg/d w nadciśnieniu tętniczym, 2,5 mg dwa razy na dobę w niewydolności serca. Dawka maksymalna to 80 mg/d w jednej lub dwóch dawkach (nadciśnienie tętnicze) lub 20 mg dwa razy na dobę (niewydolność serca). W przypadku współistniejącej niewydolności nerek dawki dostosowuje się do klirensu kreatyniny.

Lek jest dostępny w tabletkach: 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Preparaty

W Polsce lek jest dostępny jako preparat prosty pod nazwami handlowymi: Accupro (Goedecke), Acurenal (ICN Polfa Rzeszów/Valeant), AprilGen (Generics), Pulsaren (Biofarm), Quinapril TEVA (Grupa Teva Polska). W połączeniu z hydrochlorotiazydem występuje jako Accuzide (Parke-Davis).

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 134-135. ISBN 978-83-7430-110-7.