Dezogestrel

Dezogestrel

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-etylo-17-etynylo-11-metylideno-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodekahydrocyklopenta[a]fenantren-17-ol Inne nazwy i oznaczenia farm. desogestrelum inne desogestrel 13-etylo-11-metylideno-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H30O
Masa molowa	310,47 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS	54024-22-5
PubChem	40973
DrugBank	DB00304
SMILES CCC12CC(=C)C3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CCCCC34
InChI InChI=1S/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1 InChIKey RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N
Właściwości Gęstość 1,139 g/cm³; ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalny w innych rozpuszczalnikach metanol: bardzo łatwo etanol: łatwo chlorek metylenu: łatwo Temperatura topnienia 109–110 °C Temperatura wrzenia 428 °C logP 4,0 Kwasowość (pKa) 13,04
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H410 Zwroty P P273, P501 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Temperatura zapłonu 188 °C Numer RTECS JF7975000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	G03 AC09 G03 AA09 G03 AB05 G03 FB10
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka Działanie antykoncepcyjne Biodostępność 76% (doustnie) Okres półtrwania 20,6–35 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 98,3% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Dezogestrel, desogestrel (łac. desogestrelum) – hormonalny preparat antykoncepcyjny. Hamuje owulację oraz zagęszcza śluz w szyjce macicy, która staje się nieprzepuszczalna dla plemników.

Farmakokinetyka

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest metabolizowany do aktywnego metabolitu – etonogestrelu – osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi po 1,8 godziny. Etonogestrel w 95,5–99% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 30 godzin.

Wskazania

• antykoncepcja hormonalna

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• choroby żylne
• zaburzenia funkcji wątroby
• nowotwory hormonozależne
• choroby serca
• ciężkie nadciśnienie
• migrena
• krwawienie z dróg rodnych

Działania niepożądane

• ból głowy
• nudności
• wymioty
• trądzik
• bolesność piersi
• zmiany nastroju
• nieregularne krwawienia międzymiesiączkowe
• zwiększenie masy ciała
• skórne reakcje alergiczne

Preparaty proste

• Cerazette – tabletki 0,075 mg
• Symonette – tabletki 0,075 mg

Dawkowanie

Doustnie, jedna tabletka leku raz na dobę, przez 28 dni. Po skończeniu opakowania następne rozpocząć następnego dnia.

Preparaty złożone

• Ovulastan – tabletki (Desogestrelum 0,15 mg + Ethinylestradiolum 0,02 mg)

Uwagi

Leku nie należy przyjmować w ciąży.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.