Eflornityna

Eflornityna

Enancjomery eflornityny: R (na górze) i S (na dole)
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 2,5-diamino-2-(difluorometylo)pentanowy Inne nazwy i oznaczenia α-difluorometyloornityna, DFMO
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H12F2N2O2
Masa molowa	182,17 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	70052-12-9 96020-91-6 (monochlorowodorek, monohydrat)
PubChem	3009
DrugBank	DB06243
SMILES C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN
InChI InChI=1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12) InChIKey VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów monohydrat chlorowodorku Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne hydrat chlorowodorku Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Podobne związki
Podobne związki	ornityna
Klasyfikacja medyczna
ATC	D11 AX16 P01 CX03
Farmakokinetyka Biodostępność 100% (dożylnie) 13% (przezskórnie) Okres półtrwania 8 h Metabolizm brak Wydalanie z moczem

Eflornityna (łac. Eflornithinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna ornityny. Stosowana jako lek w leczeniu śpiączki afrykańskiej, a zwłaszcza jej zachodniej odmiany powodowanej przez świdrowca gambijskiego (Trypanosoma brucei gambiense). Obecnie jest także stosowany w przypadku hirsutyzmu.

Chemiczny mechanizm nieodwracalnej inhibicji dekarboksylazy ornityny przez eflornityne

Leczenie hirsutyzmu

Eflornityna blokuje działanie dekarboksylazy ornityny - enzymu kontrolującego wytwarzanie trzonu włosa. Zablokowanie tego enzymu hamuje wzrost włosów. Jest ona sprzedawana pod nazwą Vaniqa - białego kremu zawierającego 11,5% eflornityny (substancji czynnej).

Dawkowanie

W zwalczaniu śpiączki afrykańskiej podawana jest dożylnie w dawce 50 mg/kg na każde sześć godzin przez 14 dni. W leczeniu hirsutyzmu, na skórę nakłada się krem dwa razy dziennie, zachowując min. ośmiogodzinną przerwę między każdorazowym zastosowaniem.