Eksemestan
|
|
Nazewnictwo
|
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimetylo-6-metylideno-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[a]fenantreno-3,17-dion
|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C20H24O2
|
Masa molowa
|
296,40 g/mol
|
Wygląd
|
biały lub prawie biały proszek
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
107868-30-4
|
PubChem
|
60198
|
DrugBank
|
DB00990
|
SMILES
|
CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C
|
|
InChI
|
InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1
|
InChIKey
|
BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
L02 BG06
|
Stosowanie w ciąży
|
kategoria D
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
przeciwnowotworowe
|
Okres półtrwania
|
24 h
|
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
|
90%
|
Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
Uwagi terapeutyczne
|
|
Drogi podawania
|
doustnie
|
|
Eksemestan (łac. exemestanum) – nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy enzymu biorącego udział w przekształcaniu androgenów w estrogeny u kobiet przed menopauzą i po niej – powodujący zmniejszenie ilości estrogenów w organizmie.
Farmakokinetyka
Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po ok. 2 godzinach, w 90% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio ok. 24 godziny.
Wskazania
Przeciwwskazania
Działania niepożądane
Preparaty
-
Aromasin – tabletki powlekane 0,025 g
-
Glandex – tabletki powlekane 0,025 g
-
Symex – tabletki powlekane 0,025 g
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle 1 tabletka raz na dobę po posiłku, o tej samej porze dnia.
Uwagi
Eksemestanu nie wolno stosować u kobiet będących w ciąży oraz karmiących piersią. Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w czasie jego stosowania.
Bibliografia
-
Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X
L02: Leki stosowane w terapii hormonalnej
L02A – Hormony i ich pochodne |
L 02AA – Estrogeny |
|
L02AB – Progestageny |
|
L02AE – Analogi hormonu uwalniającego gonadotropinę |
|
|
L02B – Antagonisty hormonów i ich pochodne |
L02BA – Antyestrogeny |
|
L02BB – Antyandrogeny |
|
L02BG – Inhibitory enzymów |
|
L02BX – Inne |
|
|