Eplerenon

Eplerenon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 9,11-epoksy-7-(metoksykarbonylo)-3-okso-17-pregn-4-eno-21,17-karbolakton
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H30O6
Masa molowa	414,49 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	107724-20-9
PubChem	443872
DrugBank	DB00700
SMILES CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
InChI InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1 InChIKey JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalny w innych rozpuszczalnikach DMSO: ≥20 g/l logP 1,3
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C03 DA04
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Okres półtrwania 4–6 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 50% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 43–90 l

Eplerenon – syntetyczny steroid, bloker receptora aldosteronowego stosowany w leczeniu niewydolności serca. Zalecany jest w leczeniu uzupełniającym u pacjentów z dysfunkcją skurczową lewej komory (EF < 40%) i klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym zawale, razem z beta-blokerami. Eplerenon można stosować razem z diuretykami tiazydowymi. Gdy jest stosowany razem z inhibitorem ACE lub sartanem, a także u pacjenta z niewydolnością nerek, powinno się często kontrolować kaliemię. Przeciwwskazaniem do stosowania antagonistów aldosteronu jest hiperkaliemia ≥ 5 mmol/l w surowicy.

Preparaty w Polsce

W Polsce w 2019 r. dostępny był handlowo pod nazwami Eleveon, Eplenocard, Espiro, Inspra i Nonpres (wszystkie na receptę).

Bibliografia

• Mały indeks leków Medycyny Praktycznej 2008 s. 398 ISBN 978-83-7430-145-9

Linki zewnętrzne

• Eplerenon. [w:] Indeks Leków MP [on-line]. Medycyna Praktyczna. [dostęp 2018-04-02].