Eprosartan

Eprosartan

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 4-({2-butylo-5-[(E)-2-karboksy-3-tiofen-2-yloprop-1-enylo]imidazol-1-ilo}metylo)benzoesowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. eprosartanum, nazwa handlowa Teveten
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H24N2O4S
Masa molowa	424,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	133040-01-4
PubChem	5281037
DrugBank	DB00876
SMILES CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O
InChI InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+ InChIKey OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
Właściwości logP 3,9
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-06] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki metanosulfonian eprosartanu Uwaga Zwroty H H315, H319 Zwroty P P305+P351+P338 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła metanosulfonian eprosartanu 0 2 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA02
Stosowanie w ciąży	kategoria D C (I trymestr) D (II i III trymestr)
Farmakokinetyka Biodostępność 13% Okres półtrwania 5–9 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 98% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 37% z moczem, 61% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 13 l

Eprosartan (łac. eprosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu benzoesowego, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Eprosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁). Eprosartan nie podlega efektowi pierwszego przejścia i w minimalnym stopniu jest metabolizowany (mniej niż 2% przyjętej doustnie dawki jest wydalana w moczu w postaci glukuronidów).

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze pierwotne

W 2016 roku eprosartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty.

Działania niepożądane

Eprosartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo:

• hipotensja
• nieżyt nosa
• nadwrażliwość skórna
• nudności
• wymioty
• biegunka