Etomidat

Etomidat

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-[(1R)-1-fenyloetylo]-1H-imidazolo-5-karboksylan etylu Inne nazwy i oznaczenia farm. Etomidatum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H16N2O2
Masa molowa	244,29 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	33125-97-2
PubChem	36339
DrugBank	DB00292
SMILES CCOC(=O)C1=CN=CN1C(C)C2=CC=CC=C2
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 14 g/l w innych rozpuszczalnikach etanol: łatwo chlorek metylenu: łatwo DMSO: >10 g/l Temperatura topnienia 67–68 °C Temperatura wrzenia 392 °C logP 3,05 Zasadowość (pKb) 9,77
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302, H400 Zwroty P P273 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S S36 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 0 1 0   Temperatura zapłonu 191 °C Numer RTECS NI4021500 Dawka śmiertelna LD50 14,8 mg/kg (szczur, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N01 AX07
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie anestetyczne Okres półtrwania 75 min Wiązanie z białkami osocza i tkanek 76% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylnie

Etomidat (łac. Etomidatum) – organiczny związek chemiczny, lek działający nasennie i przeciwdrgawkowo, stosowany do znieczulenia ogólnego. Wpływa silnie hamująco na twór siatkowaty w pniu mózgu. Pod względem chemicznym jest to pochodna imidazolowa.

Właściwości

Działanie po dożylnym podaniu występuje już po około 1 min i trwa 5-7 min. Może być przedłużony kolejnymi mniejszymi dawkami leku. Działanie etomidatu następuje przez receptory GABA. Powoduje zmniejszony przepływ mózgowy i zmniejszone zapotrzebowanie mózgu na tlen. Nie wywołuje snu ponarkotycznego. Metabolizm jest szybki, lek jest wydalany z moczem.

Wskazania

Używany do indukcji znieczulenia ogólnego, szczególnie u chorych z chorobami układu krążenia, lub chorych z uczuleniami. Etomidat zmniejsza zużycie tlenu przez mózg i przepływ mózgowy, co jest wykorzystywane u chorych po urazach mózgu i przy operacjach neurochirurgicznych w celu zmniejszenia ciśnienia śródczaszkowego. W dawkach niższych niż stosowanych w anestezjologii powoduje zahamowanie produkcji kortyzolu w ciągu kilku godzin od podania - efekt ten wykorzystywany jest w leczeniu hiperkortyzelonemii.

Dawkowanie

Dożylnie w dawkach 0,15-0,3 mg/kg mc. Zalecane jest powolne wstrzykiwanie w ciągu 20-40 sekund do większej żyły.

Działania niepożądane

Podczas wstrzykiwania może występować ból i ruchy mimowolne. Rzadziej występują nudności, zawroty głowy i drżenia mięśniowe. Dłuższe podawanie powoduje zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę i zwiększenie rozpadu krwinek czerwonych. Może nasilać obniżenie ciśnienia krwi powodowane lekami hipotensyjnymi wskutek zmniejszenia naczyniowego oporu obwodowego.

Preparaty

• Hypnomidate
• Nalgol

Bibliografia

• Podstawy farmakologii, AndrzejA. Danysz (red.), ZdzisławZ. Kleinrok (red.), RyszardR. Brus, Wrocław: Volumed, 1996, ISBN 83-85564-26-8, OCLC 835265047 .