Glekaprewir

Glekaprewir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) hydrat (3aR,7S,10S,12R,21E,24aR)-7-tert-butylo-N-{(1R,2R)-2-(difluorometylo)-1-[(1-metylocyklopropylo-1-sulfonylo)karbamoilo]cyklopropylo}-20,20-difluoro-5,8-diokso-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-dodekahydro-1H,10H-9,12-metylocyklopenta[18,19][1,10,17,3,6]-trioksodiazocyklononadecylo[11,12b]-kwinoksalino-10-karboksyamidu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. glecaprevirum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C38H46F4N6O9S
Masa molowa	838,87 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1365970-03-1
PubChem	66828839
DrugBank	DB13879
SMILES CC1(CC1)S(=O)(=O)NC(=O)C2(CC2C(F)F)NC(=O)C3CC4CN3C(=O)C(NC(=O)OC5CCCC5OCC=CC(C6=NC7=CC=CC=C7N=C6O4)(F)F)C(C)(C)C
InChIKey MLSQGNCUYAMAHD-ITNVBOSISA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie <0,1–0,3 mg/ml
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-20] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302, H315, H319, H335 Zwroty P P261, P264, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P330, P332+P313, P337+P313, P362+P364 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 0 0 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP57
Farmakokinetyka Okres półtrwania 6 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97,5% Metabolizm wątrobowy (CYP3A4) Wydalanie 92,1% z żółcią
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Glekaprewir (łac. glecaprevirum) – wielofunkcyjny makrocykliczny organiczny związek chemiczny stosowany jako inhibitor proteazy serynowej w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV, w połączeniu z pibrentaswirem.

Mechanizm działania

Glekaprewir poprzez wybiórcze i odwracalne blokowanie miejsca aktywnego proteazy serynowej NS3/4A zakłóca hydrolizę poliproteiny wirusa zapalenia wątroby typu C, co uniemożliwia jego replikację.

Zastosowanie

Glekaprewir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z pibrentaswirem.

Unia Europejska

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych

Stany Zjednoczone

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, 2, 3, 4, 5 lub 6, u pacjentów bez marskości wątroby lub też ze skompensowaną marskością wątroby klasy A w skali Childa-Pugha
• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych spowodowane przez wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 1, którzy byli uprzednio leczeni schematem zawierającym albo inhibitor proteazy serynowej NS3/4A albo inhibitor białka NS5A

Glekaprewir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019).

Glekaprewir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020).

Działania niepożądane

Nie są znane działanie niepożądane glekaprewiru w monoterapii. W preparacie złożonym z pibrentaswirem stwierdzano następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: ból głowy, zmęczenie, a u ponad 1% pacjentów: astenia, biegunka, nudności.