Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu.
Inhibitory integrazy
| Nazwa farmaceutyczna |
Skrót | Wzór chemiczny | Nazwa preparatu |
|---|---|---|---|
| biktegrawir | BIC |  |
|
| dolutegrawir | DTG |  |
Tivicay |
| elwitegrawir | EVG | |
Vitekta |
| raltegrawir | RAL |  |
Isentress |
| Nazwa farmaceutyczna |
Skrót | Wzór chemiczny | Nazwa preparatu |
|---|---|---|---|
| kabotegrawir |  |
Vocabria |
Mechanizm działania
Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA). Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV.
Oporność na leki
Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę.
