Ledypaswir

Ledypaswir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) [[(1S)-1-{(1R,3S,4S)-3-[5-(9,9-difluoro-7-{2-[(6S)-5-{(2S)-2-[(metoksykarbonylo)amino]-3-metylobutanoilo}-4-azaspiro[2.4]hept-6-ylo]-1H-imidazol-4-ilo}-9H-fluoren-2-ylo)-1H-benzoimidazol-2-ilo]-2-azabicyklo[2.2.1]heptano-2-karbonylo}-2-metylopropylo]karbaminian metylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. ledipasvirum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C49H54F2N8O6
Masa molowa	889,02 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1256388-51-8
PubChem	67505836
DrugBank	DB09027
SMILES CC(C)C(C(=O)N1CC2(CC2)CC1C3=NC=C(N3)C4=CC5=C(C=C4)C6=C(C5(F)F)C=C(C=C6)C7=CC8=C(C=C7)N=C(N8)C9C1CCC(C1)N9C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC
InChI InChI=1S/C49H54F2N8O6/c1-24(2)39(56-46(62)64-5)44(60)58-23-48(15-16-48)21-38(58)42-52-22-37(55-42)28-9-13-32-31-12-8-26(18-33(31)49(50,51)34(32)19-28)27-10-14-35-36(20-27)54-43(53-35)41-29-7-11-30(17-29)59(41)45(61)40(25(3)4)57-47(63)65-6/h8-10,12-14,18-20,22,24-25,29-30,38-41H,7,11,15-17,21,23H2,1-6H3,(H,52,55)(H,53,54)(H,56,62)(H,57,63)/t29-,30+,38-,39-,40-,41-/m0/s1 InChIKey VRTWBAAJJOHBQU-KMWAZVGDSA-N
Właściwości logP 3,8
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy AK Scientific [dostęp: 2018-08-09] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H315, H319, H335 Zwroty P P261, P264, P271, P280, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P312, P321 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 0 2 0
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP51
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99,8% Metabolizm brak Wydalanie 1% z moczem, 86% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Ledypaswir (łac. ledipasvirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor białka NS5A, stosowany w leczeniu wirusowego zapalenie wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania

Ledypaswir działa na białko NS5A, które jest białkiem niestrukturalnym wirusa HCV i które jest kluczowe w procesie replikacji RNA i formowania wirionów.

Zastosowanie

Stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, w skojarzeniu z sofosbuwirem.

Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017). Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Ledypaswir może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: ból głowy i zmęczenie; u ponad 1% wysypka, a także obrzęk naczynioruchowy o nieznanej częstości występowania.