Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Leki przeciwhistaminowe
Leki przeciwhistaminowe, antagonisty histaminy – substancje chemiczne hamujące działanie histaminy przez blokowanie jej przed związaniem z odpowiednim receptorem albo przez hamowanie aktywności dekarboksylazy histydyny przekształcającej histydynę w histaminę.
Leki przeciwhistaminowe są zazwyczaj używane przez alergików. Stanowią podstawową grupę leków stosowanych w objawowej terapii chorób alergicznych:
- w leczeniu okresowych i przewlekłych schorzeń o podłożu IgE-zależnym;
- w leczeniu schorzeń, gdzie w patomechanizmie choroby istotną rolę odgrywa nie-IgE-zależna degranulacja mastocytów, między innymi w pokrzywce przewlekłej.
Zastosowanie w alergologii
LPH wykazują następujące działanie w terapii chorób o podłożu alergicznym:
- w alergicznym nieżycie nosa – znoszą kichanie, świąd nosa, przywracają jego drożność, hamują produkcję śluzowej wydzieliny, zmniejszają obrzęk tkanek i naciek zapalny, znoszą objaw blokady nosa;
- w alergicznym zapaleniu spojówek – LPH II generacji (najnowsze jak bilastyna) – dzięki dodatkowemu działaniu przeciwzapalnemu – redukują świąd, łzawienie, zaczerwienie czy opuchliznę oczu;
- w leczeniu pokrzywki alergicznej i niealergicznej oraz obrzęku naczynioruchowego – zmniejszają świąd, prowadzą do zaniku wysiewu bąbli pokrzywkowych i/lub obrzęku tkanek, redukują rumień. Szczególnie cenna jest skuteczność leków antyhistaminowych w terapii przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, w której niemożliwe jest leczenie przyczynowe;
- w leczeniu atopowego zapalenia skóry – wykazują działanie przeciwświądowe i miejscowo znieczulające, znosząc uporczywy świąd, a tym samym podnoszą jakość życia chorych;
- w leczeniu astmy oskrzelowej – Aubier i wsp. w swoich badaniach wykazali, że cetyryzyna hamuje skurcz oskrzeli indukowany metacholiną po prowokacji alergenowej, a Baena-Cagnani i wsp. udowodnili, że desloratadyna wpływa na poprawę wentylacji oraz zmniejsza zapotrzebowanie na ß2-mimetyki.
Klasyfikacja i podstawowe właściwości
Podstawową różnicą między generacjami LPH jest zakres działania ogólnoustrojowego, warunkowany dystrybucją w organizmie, a także swoistością i powinowactwem do receptorów histaminowych. Pierwszą generację LPH charakteryzuje mniejsza swoistość w stosunku do receptora histaminowego H1, a wpływ na wiele innych receptorów i dróg sygnałów komórkowych, co skutkuje licznymi efektami ubocznymi. Leki drugiej generacji są bardziej selektywne względem receptora H1, a przez to istotnie rzadziej wywołują objawy niepożądane przy zachowanej dobrej skuteczności klinicznej. Nowoczesne leki antyhistaminowe charakteryzują się szybkim początkiem działania (od 20 minut do 2 godzin) i długą skutecznością (do 24 godzin). Leki antyhistaminowe o działaniu miejscowym zaczynają pełnić swoją rolę w organizmie jeszcze szybciej (w czasie krótszym niż 15 minut), ale muszą być podawane dwa razy dziennie.
LPH I generacji |
LPH II generacji | Najnowsze LPH II generacji | |
---|---|---|---|
pochodne: etanolaminy etylenodiaminy alkiloaminy piperazyny piperydyny fenotiazyny |
difenhydramina klemastyna tripelenamina triprolidyna hydroksyzyna cyproheptadyna ketotifen prometazyna |
cetyryzyna loratadyna terfenadyna (wycofana z rynku) feksofenadyna astemizol (wycofany z rynku) mizolastyna lewokabastyna ebastyna emedastyna |
bilastyna (nie jest rozwiniętym metabolitem ani izomerem istniejącego leku, ale odrębną cząsteczką) |
powinowactwo do receptorów muskarynowych, serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych | wykazano | brak | brak |
działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy – powodujące sedację | wykazano | brak | brak |
wpływ na ośrodkowy układ nerwowy – działanie antycholinergiczne | wykazano | brak | brak |
działanie proarytmiczne na serce | brak | wpływ na kanały potasowe (wydłużenie QT) – silnie kardiotoksyczne: terfenadyna, astemizol | brak |
biologiczny okres półtrwania | krótki | długi | długi |
metabolizm w wątrobie | tak | tak | nie |
działanie przeciwzapalne i immunomodulujące niezwiązane z blokowaniem receptorów H1 | brak | wykazano | wykazano |
Zobacz też
Bibliografia
- AndrzejA. Emeryk AndrzejA., Urszula Samolińska-U.S. Zawisza Urszula Samolińska-U.S., Małgorzata Bartkowiak-M.B. Emeryk Małgorzata Bartkowiak-M.B., Leki przeciwhistaminowe w chorobach alergicznych – co jest ważne dla lekarza i pacjenta?, „Alergia”, 1, 2009, s. 29-32 .
- I. Grzelewska-Rzymowska, P. Górski, Leki przeciwhistaminowe. Zastosowanie w praktyce medycznej., Białystok 2006, wyd. Benkowski, Dom Wydawniczy. ISBN 83-89753-60-X.
- AnnaA. Lewandowska-Polak AnnaA., Marek L.M.L. Kowalski Marek L.M.L., Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, „Przegląd Alergologiczny”, 1 (2), 2004, s. 42–47 [dostęp 2022-06-27] .
Linki zewnętrzne
- MonikaM. Świerczyńska-Krępa MonikaM., Lista leków stosowanych w chorobach alergicznych, Medycyna Praktyczna, 8 listopada 2015 [dostęp 2022-06-27] .