Leuprorelina

Leuprorelina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 5-okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-serylo-L-tyrozylo-D-leucylo-L-leucylo-L-arginylo-N-etylo-L-prolinamid Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. leuprorelinum inne Leuprolid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C59H84N16O12
Masa molowa	1209,42 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	53714-56-0
PubChem	657181
DrugBank	DB00007
SMILES CCNC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CC5=CN=CN5)NC(=O)C6CCC(=O)N6
InChIKey GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Alfa Aesar [dostęp 2018-08-16] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). NFPA 704 Na podstawie podanego źródła octan leuproreliny 0 1 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	L02AE02
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka Biodostępność 90% Okres półtrwania 3 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 43–49% Wydalanie 5% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania podskórnie, śródskórnie, domięśniowo

Leuprorelina (łac. leuprorelinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, nonapeptyd, syntetyczny analog gonadoliberyny, stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego pokwitania oraz transseksualizmu.

Budowa i mechanizm działania

Leuprorelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, agonistą o silniejszym od niej działaniu. W pierwszym okresie leczenia poziom hormonu folikulotropowego (FSH) oraz luteinizującego (LH) wzrasta, natomiast hamowanie wydzielania hormonów płciowych rozpoczyna się po 2–4 tygodniach.

Zastosowanie

Wskazania rejestracyjne

• zaawansowany hormonozależny rak gruczołu krokowego
• rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby w połączeniu z radioterapią
• rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany w połączeniu z radioterapią
• rak gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenie kastracyjne)
• leczenie paliatywne raka gruczołu krokowego
• endometrioza (przez okres 6 miesięcy)
• mięśniaki gładkokomórkowe macicy (przez okres 6 miesięcy)
• przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 roku życia, chłopcy poniżej 10 roku życia)

Wskazania pozarejestracyjne

• leczenie hormonalne podczas korekty płci z męskiej na żeńską oraz leczenie długoterminowe po operacji korekty płci
• ścieńczenie endometrium przed zabiegiem ablacji

Leuprorelina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017).

Leuprorelina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Działania niepożądane u mężczyzn

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: rozszerzenie naczyń krwionośnych, wybroczyny, rumień, uderzenia gorąca, zmęczenie, pieczenie w miejscu podania, zaburzenia czucia w miejscu podania, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej w osoczu.

Działania niepożądane u kobiet

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentek: zwiększenie masy ciała, labilność emocjonalna, zmniejszenie libido, bezsenność, zaburzenia depresyjne, nerwowość, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, tkliwość wątroby, trądzik.