Lofeksydyna

Lofeksydyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-[1-(2,6-dichlorofenoksy)etylo]-4,5-dihydro-1H-imidazol Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. lofexidinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C11H12Cl2N2O
Masa molowa	259,13 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	31036-80-3 21498-08-8 (·HCl)
PubChem	30668
DrugBank	DB04948
SMILES Clc2c(OC(C/1=N/CCN\1)C)c(Cl)ccc2
InChI InChI=1S/C11H12Cl2N2O/c1-7(11-14-5-6-15-11)16-10-8(12)3-2-4-9(10)13/h2-4,7H,5-6H2,1H3,(H,14,15) InChIKey KSMAGQUYOIHWFS-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,15 g/l Temperatura topnienia 221–223 °C Temperatura wrzenia 421,5 °C logP 5,37 Zasadowość (pKb) pKBH+ = 9,43
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-07-13] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła chlorowodorek lofeksydyny Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 Dawka śmiertelna LD5070 mg/kg (szczur, doustnie)
Podobne związki
Podobne związki	klonidyna
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N07BC04
Farmakokinetyka Biodostępność >72% Okres półtrwania 11 h Metabolizm nerkowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 300 l

Lofeksydyna (łac. lofexidinum) – organiczny związek chemiczny zawierający resztę 2,6-dichlorofenolu połączoną mostkiem eterowym z resztą 2-etylo-2-imidazoliny.

Zastosowanie

Jest lekiem z grupy agonistów receptora α₂-adrenergicznego. Pierwotnie była podawana w celu obniżenia ciśnienia tętniczego krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego, jednak okazała się w tych wskazaniach nieskuteczna. Obecnie głównym jej zastosowaniem jest łagodzenie objawów po odstawieniu opioidów. Podawana powinna być krótkotrwale (zwykle do 10 dni), a następnie stopniowo (2–4 dni) odstawiana.

Działania niepożądane

Może powodować takie objawy, jak bezsenność, hipotensja ortostatyczna, hipotensja, bradykardia i zawroty głowy.

Preparaty handlowe

Przykładowe preparaty handlowe: Lucemyra (Stany Zjednoczone), Britlofex (Wielka Brytania).