Oblimersen
| Identyfikacja
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
augmerosen, G-3139, nazwa handlowa: Genasense
|
| Klasyfikacja medyczna
|
|
ATC
|
L01XX36
|
| Uwagi terapeutyczne
|
| Drogi podawania
|
dożylnie
|
Oblimersen (INN) – organiczny związek chemiczny będący lekiem do terapii antysensowej czerniaka. Został on opracowany przez firmę Genta Development Limited.
Oblimersen stanowi antysensowy oligonukleotyd pierwszej generacji i posiada internukleotydowe grupy tiofosforanowe w znacznym stopniu ograniczające jego hydrolizę enzymatyczną. Przyłącza się specyficznie do komplementarnej sekwencji mRNA odpowiedzialnego za syntezę białka Bcl-2. Powstała hybryda DNA-RNA aktywuje rybonukleazę H (endonukleazę), hydrolizującą nić mRNA i hamującą w ten sposób wytwarzanie białka.
Ze względu na brak poprawy wskaźników przeżycia wśród pacjentów otrzymujących oblimersen (pod nazwą handlową Genasense) podczas eksperymentów klinicznych Komitet do spraw Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków zalecił odmowę wydania pozwolenia na wprowadzenie oblimersenu do obrotu.
Sekwencja nukleotydów w oblimersenie jest następująca: 5′-TPSCPSTPSCPSCPSCPSAPSGPSCPSGPSTPSGPSCPSGPSCPSCPSAPST-3′ (PS jest resztą tiofosforanową).
| L01A – Leki alkilujące |
| L01AA – Analogi iperytu azotowego |
|
| L01AB – Estry kwasu sulfonowego |
|
| L01AC – Iminy etylenowe |
|
| L01AD – Pochodne nitrozomocznika |
|
| L01AG – Epitlenki |
|
| L01AX – Inne |
|
|
| L01B – Antymetabolity |
| L01BA – Analogi kwasu foliowego |
|
| L01BB – Analogi puryn |
|
| L01BC – Analogi pirymidyn |
|
|
L01C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego |
| L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi |
|
| L01CB – Pochodne podofilotoksyny |
|
| L01CC – Pochodne kolchicyny |
|
| L01CD – Taksany |
|
| L01CE – Inhibitory topoizomerazy 1 |
|
| L01CX – Inne |
|
|
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne |
| L01DA – Aktynomycyny |
|
L01DB – Antracykliny i
związki pochodne |
|
| L01DC – Inne |
|
|
| L01E – Inhibitory kinazy białkowej |
L01EA – Inhibitory kinazy
tyrozynowej BCR-Abl |
|
L01EB – Inhibitory kinazy
tyrozynowej receptora nabłonkowego
czynnika wzrostu (EGFR) |
|
L01EC – Inhibitory kinazy
seroninowo-treoninowej B-Raf (BRAF) |
|
L01ED – Inhibitory kinazy
chłoniaka anaplastycznego (ALK) |
|
L01EE – Inhibitory kinazy
aktywowanej mitogenami (MEK) |
|
L01EF – Inhibitory kinaz
cyklino-zależnych (CDK) |
|
| L01EG – Inhibitory kinazy mTOR |
|
L01EH – Inhibitory kinazy
receptora ludzkiego czynnika
wzrostu naskórka 2 (HER2) |
|
L01EJ – Inhibitory kinazy
janusowej (JAK) |
|
L01EK – Inhibitory kinazy
receptora czynnika wzrostu
śródbłonka naczyniowego (VEGFR) |
|
L01EL – Inhibitory kinazy
tyrozynowej Brutona (BTK) |
|
L01EM – Inhibitory kinazy
3-fosfatydyloinozytolu (Pi3K) |
|
L01EN – Inhibitory kinazy tyrozynowej
receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR) |
|
L01EX – Inne inhibitory
kinazy proteinowej |
|
|
L01F – Przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami |
| L01FA – Inhibitory CD20
|
|
| L01FB – Inhibitory CD22
|
|
| L01FC – Inhibitory CD38
|
|
| L01FD – Inhibitory HER2
|
|
| L01FE – Inhibitory EGFR
|
|
| L01FF – Inhibitory PD–1/PD–L1
|
|
| L01FG – Inhibitory PD–1/PD–L1
|
|
L01FX – Inne przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami |
|
|
L01X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe
|
| L01XA – Związki platyny |
|
| L01XB – Metylohydrazyny |
|
L01XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej |
|
L01XF – Retinoidy stosowane w
terapii przeciwnowotworowej |
|
| L01XG – Inhibitory proteasomu |
|
L01XH – Inhibitory deacetylaz
histonów (HDAC) |
|
| L01XJ – Inhibitory szlaku Hedgehog |
|
L01XK – Inhibitory polimeraz
poli-ADP-rybozy (PARP) |
|
| L01XX – Inne |
|
L01XY – Połączenia leków
przeciwnowotworowych |
|
|
