Ombitaswir

Ombitaswir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) N,N′-([(2S,5S)-1-(4-tert-butylofenylo)pirolidylo-2,5-diylo]bis{4,1-fenylenoazanodiylokarbonylo[(2S)-pirolidyno-2,1-diylo][(2S)-3-metylo-1-oksobutano-1,2-diylo]})biskarbaminian dimetylu lub ((S)-1-((S)-2-((4-((2S,5S)-1-(4-(tert-butylo)fenylo)-5-(4-((S)-1-((metoksykarbonylo)-L-walilo)pirolidyno-2-karboksamido)fenylo)pirolidyn-2-ylo)fenylo)karbamoilo)pirolidyn-1-ylo)-3-metylo-1-oksobut-2-ylo)karbaminian metylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. ombitasvirum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C50H67N7O8
Masa molowa	894,13 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1258226-87-7
PubChem	54767916
DrugBank	DB09296
SMILES CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)[C@@H]3CC[C@H](N3C4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC
InChI InChI=1S/C50H67N7O8/c1-30(2)42(53-48(62)64-8)46(60)55-28-10-12-40(55)44(58)51-35-20-14-32(15-21-35)38-26-27-39(57(38)37-24-18-34(19-25-37)50(5,6)7)33-16-22-36(23-17-33)52-45(59)41-13-11-29-56(41)47(61)43(31(3)4)54-49(63)65-9/h14-25,30-31,38-43H,10-13,26-29H2,1-9H3,(H,51,58)(H,52,59)(H,53,62)(H,54,63)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1 InChIKey PIDFDZJZLOTZTM-KHVQSSSXSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical Company [dostęp: 2018-08-10] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Brak piktogramu Zwroty H Zwroty P brak zwrotów P
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP52 J05AP53
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Biodostępność 50% (z posiłkiem) Okres półtrwania 21–25 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99,9% Metabolizm hydroliza amidów następnie oksydacja Wydalanie 2% z moczem, 90% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 173 l

Ombitaswir (łac. ombitasvirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, inhibitor NS5A, stosowany w leczeniu wirusowego zapalenie wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania

Ombitaswir działa na białko NS5A, które jest białkiem niestrukturalnym wirusa HCV i które jest kluczowe w procesie replikacji RNA i formowania wirionów.

Zastosowanie

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi

Ombitaswir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017).

Ombitaswir jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne ombitaswiru w monoterapii, natomiast w skojarzeniu z parytaprewirem, rytonawirem i dazabuwirem jedynym działaniem ubocznym występującym u powyżej 1% leczonych był świąd.