Raltegrawir

Raltegrawir

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H21FN6O5
Masa molowa	444,42 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	871038-72-1
PubChem	54671008
DrugBank	DB06817
InChI InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30) InChIKey CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AJ01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie lek przeciwwirusowy Okres półtrwania 9 godzin Wiązanie z białkami osocza i tkanek 83% Metabolizm w wątrobie Wydalanie z kałem i z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna

Raltegrawir – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów integrazy. Wykorzystywany w terapii zakażeń wirusem HIV. Zarejestrowany pod nazwą handlową Isentress.

Raltegravir hamuje działanie integrazy, enzymu wirusa HIV, który bierze udział w połączeniu materiału genetycznego wirusa z ludzkimi chromosomami.

Raltegrawir został zarejestrowany w leczeniu zakażeń HIV w 2007 roku. Lek był testowany w dwóch badaniach klinicznych (BENCHMRK 1 i BENCHMRK 2), których wyniki wykazały, że Raltegrawir stosowany w skojarzonej terapii antyretrowirusowej powoduje obniżenie stężenia wirusów w surowicy krwi do oczekiwanego poziomu 400 kopii RNA HIV/ml u 78% chorych, co uzyskano tylko u 42% pacjentów otrzymujących placebo razem z innymi lekami antyretrowirusowymi.

Najczęstsze działania niepożądane leku to:

• bezsenność
• zawroty głowy
• ból głowy
• ból brzucha
• zaburzenia oddawania stolca
• nudności i wymioty
• nocne pocenie się
• świąd skóry, wysypka
• wzrost aktywności kinazy kreatynowej, transaminaz i lipazy