| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C17H14Cl2F2N2O3 |
|||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
403,21 g/mol |
|||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
proszek |
|||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||
Roflumilast (łac. roflumilastum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 4. Stosowany jako lek w leczeniu podtrzymującym ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli.
Zastosowania
Roflumilast może być stosowany w leczeniu podtrzymującym ciężkiej (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa po podaniu leku rozszerzającego oskrzela poniżej 50% wartości należnej) przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli, z częstymi zaostrzeniami w wywiadzie, jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela.
Działania niepożądane
Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych
| Rodzaj zaburzenia | Częstość występowania | Działanie niepożądane |
|---|---|---|
| Układ nerwowy | częste | ból głowy |
| niezbyt częste | drżenie | |
| zawroty głowy | ||
| rzadkie | zaburzenia smaku | |
| Serce | niezbyt częste | Kołatanie serca |
| Układ oddechowy | rzadkie | zakażenia dróg oddechowych (z wyjątkiem zapalenia płuc) |
| Żołądek i jelita | częste | biegunka |
| nudności | ||
| ból brzucha | ||
| niezbyt częste | zapalenie błony śluzowej żołądka | |
| wymioty→BK | ||
| refluks żołądkowo-przełykowy | ||
| dyspepsja | ||
| bardzo rzadkie | obecność świeżej krwi w kale | |
| zaparcia | ||
| Wątroba i drogi żółciowe | rzadkie | zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy |
| zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej | ||
| Skóra i tkanka podskórna | niezbyt częste | wysypka |
| rzadkie | pokrzywka | |
| Mięśnie szkieletowe i tkanka łączna | niezbyt częste | skurcze i osłabienie mięśni |
| mialgia | ||
| ból pleców | ||
| rzadkie | zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej | |
| Ogólne i miejscowe | niezbyt częste | złe samopoczucie |
| osłabienie | ||
| zmęczenie |
Dawkowanie
Osoby dorosłe
Roflumilast jest lekiem dozwolonym do stosowania u osób dorosłych, w dawce 500 mikrogramów raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku.
Dzieci
Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 lat.
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku.
Zaburzenia czynności wątroby
Dane kliniczne dotyczące stosowania Roflumilastu u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (Child-Pugh A) są niewystarczające, aby zalecać dostosowanie dawki, jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania.
| skala Childa-Pugha | Dawkowanie |
|---|---|
| A | dawka bez zmian |
| B | nie stosować |
| C | nie stosować |
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ciąża i laktacja
Ciąża
Roflumilastu nie należy stosować w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji.
Laktacja
Roflumilastu nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na stwierdzoną możliwość (podczas badań na zwierzętach) przenikania leku do ludzkiego mleka
Płodność
Nie stwierdzono w badaniach klinicznych wpływu na parametry nasienia ani na hormony płciowe
Sposób zażywania
Jedna tabletka (500 μg) raz na dobę każdego dnia o tej samej porze. Stosue się ją, popijając wodą, z jedzeniem lub bez jedzenia.
Przedawkowanie
Nie ma specyficznych danych dotyczących postępowania w przedawkowaniu roflumilastu.
W badaniach klinicznych po pojedynczym doustnym podaniu dziesięciokrotności zalecanej dawki (5000 mikrogramów) zaobserwowano zwiększone nasilenie następujących objawów: ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie pustki w głowie, zimne poty i niedociśnienie tętnicze.
Ze względu na duży stopień wiązania roflumilastu z białkami osocza wymuszona hemodializa może okazać się nieskuteczna, brak informacji na temat możliwości usuwania poprzez dializę otrzewnową.
Preparaty
Unia Europejska
Preparaty zarejestrowane w Polsce
Daxas
Preparaty zarejestrowane w innych krajach Unii Europejskiej
Daliresp, Daxas, Libertek