| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C26H29NO |
|||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
371,52 g/mol |
|||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria D |
|||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
Tamoksyfen (tamoxifen) – organiczny związek chemiczny, należący do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), syntetyczny lek o działaniu antyestrogenowym, stosowany głównie w terapii raka sutka.
Mechanizm działania
Wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych co prowadzi do zahamowania (działa antagonistycznie) syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).
Lek wiąże się również z receptorami estrogenowymi w kośćcu (agonista) zwiększając gęstość kości.
Tamoksyfen powoduje także zmniejszenie stężenia w osoczu wolnego estradiolu, co prowadzi do pobudzenia wydzielania przez przedni płat przysadki mózgowej FSH, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przedmenopauzalnym.
Prawdopodobnie indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-β.
Wskazania
- rak sutka hormonowrażliwy (wykazując ekspresję receptorów estrogenowych) u kobiet po i przed menopauzą
- chemioprewencja raka sutka u kobiet z dużym ryzykiem
- indukcja owulacji
- mastalgia
- mastopatia
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- ciąża (kategoria D w klasyfikacji FDA)
- leukopenia
- ciężka małopłytkowość
- hiperkalcemia
- nie wolno stosować u dzieci
- Ostrożnie
- choroby wątroby i nerek
- cukrzyca
- choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie
- zaburzenia widzenia
Działania niepożądane
- zaczerwienie twarzy
- uderzenia gorąca
- osutka
- nudności, wymioty
- zawroty i bóle głowy
- zaburzenia miesiączkowania
- krwawienia z dróg rodnych
- upławy
- bóle kostne
- małopłytkowość
- leukopenia
- powikłania zakrzepowo-zatorowe
- świąd sromu
- hiperkalcemia
- obrzęki
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- częściowe wypadanie włosów
- zmiany w rogówce
- zaćma
- retinopatia
- włókniaki macicy
Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozrostu endometrium, powstania polipów i endometriozy, raka trzonu macicy. Obserwuje się około 2–3-krotnie zwiększenie ryzyko rozwoju raka trzonu macicy. Ryzyko nie zależy od wielkości dziennej dawki, a łącznej dawki kumulacyjnej i długości leczenia, ponadto rośnie wraz ze stopniem otyłości leczonej. Zaobserwowano zwiększenie częstości występowania mięsaków macicy, przede wszystkim mięsakoraka (carcinosarocoma, malignant mixed Mullerian tumor). Korzyści odnoszone z leczenia raka piersi przewyższają ryzyko rozwoju nowotworu błony śluzowej macicy.
Dawkowanie
Według zaleceń lekarza.
Preparaty
Przykładowe preparaty tamoksyfenu to Nolvadex i Tamoxifen.
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 596–597. ISBN 83-7430-060-4.
