Waborbaktam

Waborbaktam

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H16BN3O5S
Masa molowa	297,13 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1360457-46-0
PubChem	56649692
DrugBank	DB12107
SMILES B1(C(CCC(O1)CC(=O)O)NC(=O)CC2=CC=CS2)O
InChI InChI=1S/C12H16BNO5S/c15-11(7-9-2-1-5-20-9)14-10-4-3-8(6-12(16)17)19-13(10)18/h1-2,5,8,10,18H,3-4,6-7H2,(H,14,15)(H,16,17)/t8-,10-/m0/s1 InChIKey IOOWNWLVCOUUEX-WPRPVWTQSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Cayman Chemical [dostęp: 2020-11-05] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P264, P301+P312, P330
Klasyfikacja medyczna
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Okres półtrwania 1,68–2,25h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 33% Metabolizm brak Wydalanie 75–95% z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylna Objętość dystrybucji 18,6

Waborbaktam (łac. vaborbactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz oparty na cyklicznym kwasie borowym jako farmakoforze, podawany razem z meropenemem, celem jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

Mechanizm działania

Waborbaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks, powodując inhibicję karbapenemaz klasy A oraz β-laktamaz klas B oraz C (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC.

W leku złożonym z meropenemem waborbaktam przywraca skuteczność meropenemu wobec wieloopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae).

Zastosowanie

Waborbaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z meropenemem w następujących wskazaniach:

Unia Europejska

• powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne;
• powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc;

Stany Zjednoczone

• powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek spowodowane wrażliwymi bakteriami u osób dorosłych;

Waborbaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019).

Waborbaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z meropenemem (Vaborem).

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne waborbaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z meropenemem u więcej niż 10% pacjentów są: biegunka, ból głowy, gorączka, hipokaliemia, hipoglikemia, nadpłytkowość, niedociśnienie, nudności, wymioty, zapalenie żył w miejscu wlewu dożylnego oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej w osoczu.