Diosmina

Diosmina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 5-hydroksy-2-(3-hydroksy-4-metoksyfenylo)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4, 5-trihydroksy-6-{[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroksy-6-metyloksan-2-ylo]oksymetylo}oksan-2-ylo]oksychromen-4-on
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H32O15
Masa molowa	608,54 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	520-27-4
PubChem	5281613
DrugBank	DB08995
SMILES C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OC3=CC(=C4C(=C3)OC(=CC4=O)C5=CC(=C(C=C5)OC)O)O)O)O)O)O)O)O
InChI InChI=1S/C28H32O15/c1-10-21(32)23(34)25(36)27(40-10)39-9-19-22(33)24(35)26(37)28(43-19)41-12-6-14(30)20-15(31)8-17(42-18(20)7-12)11-3-4-16(38-2)13(29)5-11/h3-8,10,19,21-30,32-37H,9H2,1-2H3/t10-,19+,21-,22+,23+,24-,25+,26+,27+,28+/m0/s1 InChIKey GZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,019 mg/l Temperatura topnienia 274 °C
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS.
Podobne związki
Podobne związki	rutyna, hesperydyna
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C05CA03
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwobrzękowe, przeciwkrwotoczne, przeciwzapalne Okres półtrwania 26–43 h Wydalanie z moczem i kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, doodbytniczo, zewnętrznie

Diosmina – organiczny związek chemiczny z grupy glikozydowanych flawonoidów, którego część cukrową stanowi disacharyd 6-O-α-L-ramnozylo-D-glukoza, a aglikonem jest diosmetyna. Została wyizolowana z owoców cytrusowych i roślin z rodziny Rutaceae, obecnie otrzymywana jest syntetycznie. Diosmina działa ochronnie na naczynia krwionośne oraz zwiększa tonus żylny 2-krotnie silniej niż trokserutyna. Zwiększa przepływ limfatyczny. Przywraca naczyniom włosowatym prawidłową przepuszczalność, dzięki czemu działa przeciwobrzękowo i przeciwkrwotocznie. Poprawia powrót krwi z układu żylnego, zmniejsza nadciśnienie i zastój żylny w kończynach, działa przeciwzapalnie, zwłaszcza w zapaleniach okołożylnych.

Badania kliniczne nad skutecznością diosminy nie są rozstrzygające. Nie opublikowano przeglądów badań nad zastosowaniem diosminy w chorobach naczyń.

Farmakokinetyka

W przewodzie pokarmowym jest szybko przekształcana przy udziale flory bakteryjnej jelit w diosmetynę. Faza szybkiego wchłaniania głównego metabolitu diosminy po podaniu doustnym rozpoczyna się od drugiej godziny po podaniu leku, osiągając po 5 godzinach maksymalne stężenie we krwi. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 26 do 43 godzin. Diosmetyna jest metabolizowana do kwasów fenolowych i/lub ich pochodnych i wydalana z moczem. Niewchłonięta diosmina jest wydalana z kałem.

Wskazania

• przewlekła niewydolność żylna kończyn
• leczenie żylaków
• obrzęk limfatyczny
• odleżyny
• infekcje wirusowe

Przeciwwskazania

Diosmina jest przeciwwskazana:

• nadwrażliwość na lek i substancje pomocnicze

Zwiększenie działania terapeutycznego

Przy zaburzeniach krążenia żylnego w kończynach dolnych zaleca się dodatkowo stosowanie odpowiedniego trybu życia:

• unikanie ekspozycji na słońce, nagrzewania, długotrwałego przebywania w pozycji stojącej,
• utrzymanie odpowiedniej wagi ciała.

Działania niepożądane

• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• sporadycznie występująca wysypka skórna
• obrzmienie twarzy
• suchość błon śluzowych

Preparaty

Lek z diosminą

Lista leków zawierających diosminę dopuszczonych do obrotu w Polsce (stan na 20 maja 2023 r.):

Uwagi

Nie stosować u kobiet w okresie ciąży oraz karmienia piersią.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2005, ISBN 83-7430-006-X .^{[potrzebny numer strony]}
• Leki współczesnej terapii, Warszawa: Wydawnictwo Split Trading, 2007, ISBN 83-85632-95-6 .^{[potrzebny numer strony]}