Prednizolon

Prednizolon

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H28O5
Masa molowa	360,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	50-24-8
PubChem	5755
DrugBank	DB00860
InChI InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 InChIKey OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-05-04] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H360D Zwroty P P201, P202, P280, P308+P313, P405, P501 Numer RTECS TU4152000 Dawka śmiertelna LD50 1680 mg/kg (mysz, doustnie)
Klasyfikacja medyczna
ATC	A07EA01, C05AA04, D07AA03, D07BA01, D07CA03, D07XA02, H02AB06, S01BA04, S01CA02, R01AD02, S01CB02, S02BA03, S03BA02, S02CA01, S03CA02, S01BB02, V03AB05, A01AC54, R01AD52
Farmakokinetyka Okres półtrwania 2–3 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 90–95% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i żółcią
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo, miejscowo

Prednizolon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym.

Mechanizm działania

Nie wpływa na przyczyny zapalenia. Jego działanie jest tylko objawowe.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.

Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.

Nasila działanie katecholamin.

Blokuje wydzielanie ACTH.

Powoduje zwiększenie glikemii, zmniejszenie zużycia glukozy i zwiększenie zawartości glikogenu w wątrobie.

Nasila katabolizm (gospodarka białkowa) i wtórnie zwiększa ilość kwasu moczowego i azotu we krwi. Nasila lipolizę, zwiększa uwalnianie kwasów tłuszczowych.

Wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową.

Wskazania

• hiperkalcemia w chorobach nowotworowych
• choroby tkanki łącznej:
  • łuszczycowe zapalenie stawów
  • toczeń rumieniowaty układowy
  • reumatoidalne zapalenie stawów
  • choroba reumatyczna
  • ostre zapalenie kaletki maziowej
  • ostre dnawe zapalenie stawów
• choroby skóry:
  • pęcherzyca
  • rumień wielopostaciowy
  • złuszczające zapalenie skóry
  • łuszczyca
• choroby alergiczne:
  • astma oskrzelowa
  • kontaktowe zapalenie skóry
  • atopowe zapalenie skóry
  • choroba posurowicza
  • reakcje nadwrażliwości na lek
• ostre i przewlekłe zapalenia gałki ocznej
• choroby zapalne przewodu pokarmowego:
  • choroba Leśniowskiego-Crohna
  • wrzodziejące zapalenie jelita grubego
• choroby układu oddechowego:
  • przewlekłe zapalenie oskrzeli
  • zachłystowe zapalenie płuc
  • gruźlica – piorunujący przebieg lub rozsiana gruźlica z jednoczesną chemioterapią
• choroby hematologiczne:
  • niedokrwistość hemolityczna nabyta
  • niedokrwistość aplastyczna wrodzona
  • małopłytkowość wtórna
• choroby nowotworowe:
  • białaczka
  • chłoniaki
• sarkoidoza
• zespół nerczycowy
• gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• włośnica
• tężec

Wodorobursztynian prednizolonu:

• wstrząs anafilaktyczny, pourazowy, kardiogenny
• choroby zakaźne o ciężkim przebiegu
• obrzęk mózgu
• obrzęk płuc
• oparzenia
• ostre zatrucia
• stan astmatyczny
• zapalenie krtani
• ostra niewydolność kory nadnerczy

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• choroba wrzodowa
• niewydolność nerek
• osteoporoza
• zakażenia
• pełzakowica
• gruźlica w długotrwałym leczeniu
• jaskra
• zaburzenia psychiczne

Ostrożnie:

• choroba niedokrwienna serca
• nadciśnienie tętnicze
• niewydolność serca
• cukrzyca
• choroba zakrzepowo-zatorowa
• podeszły wiek u chorych z gruźlicą w wywiadzie

Działania niepożądane

• zatrzymanie wody i sodu w organizmie
• hipokaliemia
• zastoinowa niewydolność serca
• ryzyko wystąpienia zakrzepów
• nadciśnienie tętnicze
• osłabienie mięśniowe
• miopatia
• zmniejszenie masy mięśniowej
• osteoporoza
• choroba wrzodowa
• zapalenie trzustki
• zaniki skóry
• wybroczyny i wylewy podskórne
• wzmożona potliwość
• trądzik
• rozstępy
• upośledzone gojenie ran
• zawroty i bóle głowy
• zaburzenia psychiczne
• drgawki
• objawy rzekomego guza mózgu
• zaburzenia miesiączkowania
• zespół Cushinga
• zahamowanie wzrostu u dzieci
• zmniejszenie toleracji glukozy
• zwiększenie zapotrzebowania na insulinę
• zaćma
• jaskra
• zwiększona podatność na zakażenia
• reakcje alergiczne

Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia

Kategoria C. Nie powinno się stosować w ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Preparaty

Preparaty dostępne w Polsce (styczeń 2021): Preparaty proste:

• Encortolon
• Predasol

Preparaty złożone:

• Alpicort – prednizolon + kwas salicylowy
• Alpicort E – prednizolon + estradiol + kwas salicylowy

Zobacz też

• metyloprednizolon
• prednizon

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 520–521. ISBN 83-7430-060-4.