| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H21NO |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
279,38 g/mol |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
białe, krystaliczne ciało stałe |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Doksepina (łac. doxepinum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny o umiarkowanej sile działania, pochodna dibenzoksepiny.
Farmakokinetyka
Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i w krótkim czasie znika z krążenia, przenikając do tkanek. Pokarm nie ma wpływu na całkowitą biodostępność preparatu oraz na jego parametry farmakokinetyczne. Doksepina jest metabolizowana w wątrobie, głównym metabolitem jest desmetylodoksepina, która również wykazuje działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania leku jest długi i wynosi 17 h. Doksepina wydalana jest głównie z moczem, prawie wyłącznie w postaci metabolitów. Lek przenika przez barierę krew-łożysko i do mleka matki.
Wskazania
Doksepina stosowana jest w:
- łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nerwicowych ze współwystępującymi objawami somatycznymi,
- nerwicach narządowych,
- zaburzeniach depresyjnych, również tych wywołanych schorzeniami organicznymi,
- depresji z objawami lękowymi, niepokojem,
- zaburzeniach depresyjnych, nerwicowych i lękowych związanych z leczeniem alkoholizmu.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na doksepinę lub którykolwiek składnik preparatu (w tym na laktozę)
- zaburzenia maniakalne,
- ciężkie schorzenia wątroby,
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
- zatrzymanie moczu (związane np. z przerostem gruczołu krokowego), bezmocz,
- ciąża i karmienie piersią,
- u dzieci poniżej 12 roku życia (ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej).
Ostrzeżenia specjalne
- Doksepina, jak większość leków przeciwdepresyjnych, może nasilać objawy depresji, a także być przyczyną pojawiania się myśli i epizodów samobójczych oraz samookaleczeń, szczególnie na początku leczenia. Wiąże się to ze stopniowym działaniem leku. Rodzinę i bliskich chorego należy poinformować, by bacznie obserwowali chorego i zgłaszali lekarzowi prowadzącemu leczenie wszelkie niepokojące symptomy, takie jak: nagłe zmiany nastroju, apatia, zmiany w zachowaniu oraz inne objawy, które choćby w małym stopniu świadczyć mogą o pojawieniu się myśli samobójczych. Zaleca się również, by lek podawany był choremu przez osoby, które się nim zajmują.
- Doksepina nie powinna być podawana chorym z różnymi typami manii, dwubiegunową chorobą afektywną, ze względu na możliwość nasilenia objawów maniakalnych. Konieczna jest więc jednoznaczna diagnoza, odrzucająca powyższe zaburzenia psychiczne, szczególne okres depresyjny w chorobie dwubiegunowej.
- Należy zwracać szczególną uwagę na chorych w podeszłym wieku, którzy zażywają doksepinę. Leczenie takich osób należy zacząć od małych dawek, monitorując w trakcie leczenia ich stan.
- Stan pacjentów z padaczką, blokiem serca, świeżym zawałem, leczonych doksepiną, powinien być dokładnie i regularnie monitorowany.
Interakcje
Nie należy stosować doksepiny łącznie z inhibitorami MAO.
- Cymetydyna może powodować wahania stężenia doksepiny, co z kolei wpływać może na skuteczność leczenia. Odradza się zażywanie cymetydyny łącznie z doksepiną.
- Inne leki przeciwdepresyjne i przeciwlękowe oraz etanol mogą nasilać działanie doksepiny oraz potęgować wywoływane przez nią efekty uboczne.
- Doksepina nie powinna być podawana z lekami sympatykomimetycznymi.
- Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym, w połączeniu z doksepiną, mogą prowadzić do arytmii i niedociśnienia/nadciśnienia. Należy więc zachować dużą ostrożność podczas podawania narkozy.
- Doksepina zmniejsza skuteczność leków obniżających ciśnienie krwi, takich jak: debryzochina, klonidyna, guanetydyna, betanidyna, oraz nitratów podawanych podjęzykowo.
- Barbiturany przyspieszają metabolizm doksepiny.
- Doksepina zwiększa stężenie doustnych hormonów tarczycy. Konieczne jest więc zmniejszenie ich dawki podczas jednoczesnego podawania doksepiny.
Działania niepożądane
Występują rzadko i nie mają nasilonego charakteru. Najczęściej występuje suchość w jamie ustnej, zaparcia i senność. Rzadziej pojawiają się:
- zatrzymanie moczu (u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego),
- obfite pocenie się,
- zaburzenia wzroku (nieostre widzenie),
- eozynofilia,
- agranulocytoza i zaburzenia funkcjonowania szpiku kostnego,
- trombocytopenia,
- leukopenia,
- zaburzenia produkcji krwi (plamica i niedokrwistość hemolityczna).
Obserwowano również występowanie reakcji alergicznych oraz objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie u osób nadużywających alkoholu i narkotyków oraz u osób starszych.
Inne zastosowania
Istnieją dobrze udokumentowane doniesienia o wysokiej skuteczności doksepiny w leczeniu:
- atopowego zapalenia skóry, kiedy to doksepinę stosuje się w postaci 5% kremu,
- chronicznych zespołów bólowych, w tym bólów nowotworowych, fibromialgii i neuralgii,
- bezsenności.
Preparaty
Jeżeli nie podano inaczej, we wszystkich preparatach doksepina występuje w postaci chlorowodorku.
- Doxepin – Pliva Kraków – kapsułki 10 i 25 mg oraz roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml,
- Doxepin 10 i Doxepin 25 – Teva Pharmaceuticals (daw. Polfa Kutno) – kapsułki 10 i 25 mg.
Bibliografia
- J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, Split Trading, Warszawa 2005, wyd. 17, ISBN 83-85632-82-4.
- Ulotka dla pacjenta.
- Informacja o leku w DailyMed.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
