Felodypina

Felodypina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3-O-etylo-5-O-metylo-4-(2,3-dichlorofenylo)-2,6-dimetylo-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H19Cl2NO4
Masa molowa	384,25 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	72509-76-3
PubChem	3333
DrugBank	DB01023
SMILES CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C
InChI InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 InChIKey RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Gęstość 1,277 g/cm³ (20 °C); ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie 19,7 mg/l w innych rozpuszczalnikach DMSO: 28 g/l Temperatura topnienia 145 °C Temperatura wrzenia 472 °C logP 3,86 Zasadowość (pKb) 11,27
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P brak zwrotów P Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S brak zwrotów S Temperatura zapłonu 239 °C Numer RTECS US7968700 Dawka śmiertelna LD50 3,1 mg/kg (mysz, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07FB02 C08CA02 C09BB05
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne Procent wchłaniania 100% (doustnie) Biodostępność 15–20% (doustnie) Okres półtrwania 8,5–35,9 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek >99% Metabolizm wątrobowy Wydalanie głównie z moczem, część z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 10 l/kg

Felodypina (łac. Felodipinum) – antagonista wapnia o selektywnym działaniu naczyniowym. Zmniejsza opór naczyń obwodowych, rozszerza naczynia krwionośne, obniża ciśnienie krwi. Nie ma wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze
• stabilna choroba niedokrwienna serca

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• niestabilna choroba wieńcowa
• niewydolność mięśnia sercowego
• zawał serca
• wstrząs kardiogenny
• zaburzenia czynności wątroby i nerek

Działania niepożądane

• bóle i zawroty głowy
• obrzęki obwodowe
• zaczerwienienie twarzy
• uczucie zmęczenia
• kołatanie serca
• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• bóle mięśni i stawów
• obniżenie ciśnienia tętniczego
• podwyższony poziom cukru w osoczu krwi

Preparaty

• Plendil – tabletki powlekane 2,5 mg, 5 mg i 10 mg

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz. Zwykle w początkowej fazie leczenia 5 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi 20 mg.

Uwagi

Felodypina nie może być stosowana u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn podczas jego przyjmowania.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X