Klotiapina

Klotiapina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-chloro-11-(4-metylopiperazyn-1-ylo)dibenzo[b,f][1,4]tiazepina Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. clotiapinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H18ClN3S
Masa molowa	343,87 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	2058-52-8
PubChem	16351
DrugBank	DB13256
SMILES Clc2ccc1Sc4c(/N=C(\c1c2)N3CCN(C)CC3)cccc4
InChI InChI=1S/C18H18ClN3S/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3 InChIKey KAAZGXDPUNNEFN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 119 °C
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. Dawka śmiertelna LD50 280 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AH06
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna, domięśniowa, dożylna

Klotiapina – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Należy do klasycznych neuroleptyków (I generacji), jednak wykazuje pewne cechy neuroleptyków atypowych. Lek został wprowadzony do lecznictwa w latach 60. przez Wander Laboratories (obecnie Novartis). Autorzy przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z 2004 roku uznali, że do tej pory nie przeprowadzono dobrze zaprojektowanych badań nad skutecznością klotiapiny w leczeniu ostrych zaburzeń psychotycznych.

Mechanizm działania

Klotiapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D₄ i D₂. Wykazuje też powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT₂, 5HT₃, 5HT₆ i 5HT₇, a stosunek zajęcia receptorów D₂ do 5HT₂ jest podobny jak dla klozapiny.

Dawkowanie i preparaty

Lek dostępny jest w postaci tabletek 40 mg i iniekcji 10 mg (do stosowania domięśniowego i dożylnego). Dawkowanie w ostrych psychozach wynosi 120–200 (360) mg na dobę. Lek dostępny jest obecnie w kilku krajach (w Argentynie, Belgii, Izraelu, Włoszech, Luksemburgu, RPA, Hiszpanii, Szwajcarii, Tajwanie). Po zniknięciu ochrony patentowej producent leku wycofał klotiapinę w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Francji, co może tłumaczyć brak dużych kontrolowanych badań klinicznych z jej udziałem. Preparaty handlowe:

• Deliton (Dainippon)
• Entumin (Novartis)
• Entumine (Sandoz, Sandoz-Wander)
• Etomine (Sandoz-Wander)
• Etumina (Novartis, Sandoz-Wander)
• Etumine (Sandoz)
• Psychoson (Sandoz-Wander)