Rysperydon

Rysperydon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoksazol-3-ilo)piperydyn-1-ylo]etylo}-2-metylo-4H,6H,7H,8H,9H-pirydo[1,2-a]pirymidyn-4-on Inne nazwy i oznaczenia farm. Risperidonum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H27FN4O2
Masa molowa	410,49 g/mol
Wygląd	biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	106266-06-2
PubChem	5073
DrugBank	DB00734
SMILES C(C=1CCN(C5)CCC(C5)c(n4)c(c3o4)ccc(c3)F)(=O)N(C2)C(CCC2)=NC1C
InChI InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 InChIKey RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 170 °C
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-01-02] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 Numer RTECS UV1164800 Dawka śmiertelna 56,6 mg/kg (szczur, doustnie)
Podobne związki
Pochodne hydroksylowe	paliperidon
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 AX08
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 70% (doustnie) Okres półtrwania 24h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie domięśniowo

Rysperydon, risperidon (INN Risperidonum) – organiczny związek chemiczny z wieloma grupami funkcyjnymi, pochodna benzoksazolu, lek przeciwpsychotyczny II generacji. Wykazuje działanie przeciwwytwórcze, antyautystyczne i aktywizujące; nie wykazuje działania cholinolitycznego.

Został opracowany przez Janssen Pharmaceutica i wprowadzony do lecznictwa w 1994 roku.

Wskazania

Opakowanie jednego z preparatów leku

Rysperydon jest stosowany w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych oraz stanów psychotycznych z objawami pozytywnymi i negatywnymi. Lek zmniejsza również objawy depresyjne i lękowe związane ze schizofrenią.

Lek stosowany jest również w leczeniu zaburzeń lękowych, obsesyjno-kompulsyjnych, zespołu Tourette’a, depresji lekoopornej, autyzmu oraz zaburzeń odżywiania (w tym przypadku stosowany jest pozarejestracyjnie).

Objawy uboczne

Częstymi objawami ubocznymi podczas stosowania rysperydonu są: bezsenność, pobudzenie, lęki oraz bóle głowy. Rzadko występującymi objawami są: senność, zmęczenie, zawroty głowy, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, priapizm, akatyzja.

Preparaty

Rysperydon dostępny jest w postaci tabletek, roztworu doustnego oraz proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. W Polsce wszystkie preparaty zawierające rysperydon dostępne są wyłącznie na receptę.
Preparaty rysperydonu dopuszczone do obrotu w Polsce:

• Orizon – roztwór doustny, 1 mg/ml – Orion Corporation
• Orizon – tabletki powlekane, ½/1/2/3/4 mg – Orion Corporation
• Ranperidon – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 1/2/3/4 mg – Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
• Rileptid (x) mg – tabletki powlekane, x = 1/2/3/4 mg – Egis Pharmaceuticals PLC
• Risperidon Vipharm – tabletki powlekane, 1/2/3/4 mg/ml – Vipharm S.A.
• Risperon – tabletki powlekane, 1/2/3/4 mg – Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
• Rispolept (preparat oryginalny) – roztwór doustny, 1 mg/ml – Janssen-Cilag International N.V
• Rispolept (preparat oryginalny) – tabletki powlekane, 1/2/3/4 mg – Janssen-Cilag International N.V
• Rispolept Consta – proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, 25/37,5/50 mg – Janssen-Cilag International N.V
• Ryspolit – roztwór doustny, 1 mg/ml – Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
• Ryspolit – tabletki powlekane, 1/2/3/4 mg – Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
• Torendo Q-Tab (x) mg – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, x = 1/2 mg – Krka d.d., Novo Mesto

Bibliografia

• Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.

Uwagi