| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C6H9N3O3 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
171,16 g/mol |
|||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały lub żółtawy krystaliczny proszek |
|||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC |
A01AB17, D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01, A02BD08, A02BD03, A02BD02 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B |
|||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
Metronidazol (łac. metronidazolum) – należący do chemioterapeutyków lek z grupy pochodnych nitroimidazolu. Wykazuje działanie pierwotniakobójcze oraz bakteriobójcze wobec drobnoustrojów beztlenowych.
Stosowany w zakażeniach pierwotniakami: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis i Giardia lamblia oraz w zakażeniach bakteriami beztlenowymi, a także Helicobacter pylori i Gardnerella vaginalis. Stosuje się go też przeciwko nużeńcom Demodex folliculorum i Demodex brevis, jednak skuteczność takiej terapii jest niska – 10%.
Spektrum działania
- beztlenowe pałeczki z grupy Bacteroides fragilis
- beztlenowe laseczki Gram-dodatnie
- beztlenowe ziarenkowce Gram-dodatnie i Gram-ujemne
- Campylobacter
- Helicobacter pylori
- Gardnerella vaginalis
- Trichomonas vaginalis
- Entamoeba histolytica
- Giardia lamblia
- Mycoplasma hominis
- Bacteroides spp.
- Encephalitozoon cuniculi
Mechanizm działania
Mechanizm działania metronidazolu i innych pochodnych 5-nitroimidazolu związany jest z redukcją grup nitrowych, co prowadzi do powstania pochodnych cytotoksycznych (reaktywne rodniki). Formy zredukowane powstają wewnątrz komórek przy udziale ferrodoksyny – białka transportującego elektrony występującego jedynie w organizmach z metabolizmem beztlenowym lub ubogim w tlen.
Zredukowana forma leku działa na drobnoustrojowy DNA, powodując przerwanie łańcucha i śmierć komórki.
Wskazania
Oprócz zastosowania w leczeniu zakażeń pierwotniakowych metronidazol jest szeroko stosowany w zakażeniach z udziałem bakteryjnej flory beztlenowej (w skojarzeniu z antybiotykami β-laktamowymi lub aminoglikozydowymi).
- choroby wywołane przez pierwotniaki:
- Trichomonas vaginalis
- Giardia lamblia
- Entamoeba histolytica
- eradykacja Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (w skojarzeniu z innymi lekami)
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
- sepsa
- zachłystowe zapalenie płuc
- ropień wątroby, mózgu, płuc
- zakażenia w obrębie jamy brzusznej
- niespecyficzne zapalenie pochwy
- zapalenie otrzewnej
- zakażenia w obrębie miednicy mniejszej
- w profilaktyce:
- perforacja wyrostka robaczkowego
- zakażenia w obrębie jamy brzusznej
- operacje ginekologiczne, chirurgiczne, stomatologiczne
- choroby skóry:
- trądzik różowaty
- wyprysk łojotokowy
- mieszane zakażenia skóry twarzy
- okołowargowe zapalenie skóry
- ropnie zębopochodne
- pomocniczo w radioterapii nowotworów złośliwych (zwiększa wrażliwość niedokrwionych komórek nowotworowych na promieniowanie jonizujące)
- w weterynarii: leczenie ryb tropikalnych zakażonych wiciowcami, leczenie królików z objawowym zakażeniem Encephalitozoon cuniculi
Przeciwwskazania
- poważne i czynne choroby OUN
- choroby układu krwiotwórczego
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Metronidazol, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należy do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano jego szkodliwego działania dla płodu, jednak wpływ na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych. W związku z tym metronidazol jest przeciwwskazany w I trymestrze czasu ciąży.
Działania niepożądane
- brak łaknienia
- metaliczny posmak w ustach
- nudności, wymioty
- zapalenie języka
- odczyny alergiczne:
- bóle i zawroty głowy
- objawy padaczkopodobne
- leukopenia
- czasem obwodowe neuropatie
- potencjalne działanie mutagenne
- zapalenie szyjki macicy lub pochwy wywołane drożdżakami (przy stosowaniu dopochwowym)
- plamienie z pochwy
- po podaniu dożylnym może wystąpić zapalenie żyły
Dawkowanie
Dawkę ustala lekarz. Wysokość dawki i czas kuracji zależy od typu i nasilenia infekcji. Tabletki w leczeniu rzęsistkowicy u kobiet i mężczyzn 250 mg rano i wieczorem (jednocześnie leczenie dopochwowe). W rzęsistkowicy cewki moczowej 2000 mg jednorazowo łącznie z leczeniem miejscowym. W zakażeniach beztlenowcami i w stanach przed i pooperacyjnych 750 jednorazowo, a następnie 500 mg co 8 godzin. Tabletki dopochwowe stosuje się przez 10 kolejnych dni – 1 tabletka na noc. Lek można stosować w czasie miesiączki. Czopki stosuje się doodbytniczo – dorośli – 1 czopek 1000 mg co 8 godzin; dzieci od 2-5 roku życia 250 mg dziennie; dzieci od 6–12 lat 375 mg dziennie. Profilaktycznie na 24 godziny przed zabiegiem 2000 mg jednorazowo. Po zabiegu 250 mg 3 razy dziennie przez 7 dni. Już po paru dniach następuje wyraźna poprawa zdrowia, nie oznacza to jednak, że można zakończyć kurację. W celu uniknięcia nawrotu infekcji należy przepisaną przez lekarza kurację doprowadzić do końca. Zastrzyki wykonuje wyłącznie służba zdrowia, która udziela bliższych informacji o leku.
Preparaty
-
preparaty proste:
- Arilin Rapid (DR Wolff)
- Metronidazol (GlaxoSmithKline); (Jelfa); (Polpharma)
- Metrosept (ICN Polfa Rzeszów)
- Rozex (Galderma)
- Grinazole (Septodont)
-
preparaty złożone:
- Gynalgin (ICN Polfa Rzeszów) 250 mg metronidazolu i 100 mg chlorchinaldolu
- Klion D (Richter Gedeon) 500 mg metronidazolu i 150 mg mikonazolu
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 429. ISBN 83-7430-060-4.
