Metylofenidat

Metylofenidat

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan metylu Inne nazwy i oznaczenia MPH
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H19NO2
Masa molowa	233,31 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	113-45-1
PubChem	4158
DrugBank	DB00422
SMILES O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
InChI InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3 InChIKey DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 1255 mg/l Temperatura topnienia 224–226 °C logP 0,20 Kwasowość (pKa) 8,77
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2015-04-26] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H302, H334 Zwroty P P261, P342+P311
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06BA04
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 11–52% Okres półtrwania 2–4 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 30% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, przezskórnie, dożylnie, donosowo

Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Działanie

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.

Metylofenidat z powodu swoich psychoaktywnych właściwości bywa nadużywany. Przyjmowany doustnie w dawkach terapeutycznych nie wykazuje pobudzających, euforycznych właściwości.

Farmakologia

Lek w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu daje możliwość dostosowania dawki w zależności od samopoczucia (przez krótki okres półtrwania metylofenidatu większość pacjentów musi zażywać kilka tabletek w ciągu dnia), objawy choroby ustępują znacznie szybciej, kontrolując ilość oraz porę zażywania preparatu można uniknąć większości uciążliwych efektów ubocznych występujących przy lekach o zmodyfikowanej prędkości, powodowanych najczęściej przez zażycie leku później niż zwykle, np. problem bezsenności występującej u chorego stosującego zmodyfikowaną formę leku, nie dotyczy pacjenta zażywającego standardowe tabletki – może on pominąć wieczorną dawkę (kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu niezależnie od pory przyjęcia uwalnia stałą dawkę leku przez około 12 godzin). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Concerta, Medikinet CR, Ritalin LA) przeważnie z tego powodu są przepisywane dzieciom.

Preparaty

Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako:

• Concerta (tabletki o powolnym uwalnianiu leku, technologia OROS)
• Medikinet (tabletki o natychmiastowym lub zmodyfikowanym uwalnianiu)

W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:

• Rilatine (Novartis)
• Methylphenidate (Mylan)
• Equasym (Takeda)
• Methylfenidaat (Sandoz)
• Concerta (Janssen-Cilag)

Wyłącznie w USA dostępne są również:

• metylofenidat pod nazwą Ritalin
• deksmetylofenidat (d-MPH) pod nazwą Focalin

Zobacz też

• Adderall