Mianseryna

Mianseryna

izomery E i Z mianseryny
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (±)-2-metylo-1,2,3,4,10,14b-heksahydrodibenzo[c,f]piperazyno[1,2-a]azepina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H20N2
Masa molowa	264,37 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	24219-97-4
PubChem	4184
DrugBank	DB06148
InChI InChI=1S/C18H20N2/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19/h2-9,18H,10-13H2,1H3 InChIKey UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Numer RTECS UI4050000
Podobne związki
Podobne związki	mirtazapina
Klasyfikacja medyczna
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwdepresyjne, nasenne, oreksjogenne, przeciwwymiotne Okres półtrwania 17 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Opakowanie preparatu mianseryny

Mianseryna – organiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny, stosowana jako lek przeciwdepresyjny. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, razem z mirtazapiną zaliczana do grupy leków o działaniu noradrenergicznym i specyficznie serotoninergicznym (NaSSA).

Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe. Lek jest wydalany z moczem i kałem.

Mechanizm działania

Mianseryna jest antagonistą receptorów adrenergicznych α₁ i α₂. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu. Działa silnie antagonistycznie na obwodowe i ośrodkowe receptory H₁. Jest umiarkowanym antagonistą receptorów 5-HT_2A, 5-HT_2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT₃ (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak, niż uzyskiwane przez mirtazapinę), 5-HT_1D, 5-HT₆, 5-HT₇. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.

Profil receptorowy mianseryny

Farmakokinetyka i metabolizm

Mianseryna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6 i CYP3A4.

Interakcje

• nieselektywne inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
• nasila działanie barbituranów i anksjolityków
• może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
• należy zachować ostrożność w przypadku padaczki
• nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
• łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny

Dawkowanie

Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.

Zakres dawek zwykle 30–90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.

Działania niepożądane

• senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
• zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
• agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6,
• Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.

Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.

Wpływ na długość życia nicieni

Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia.

Preparaty handlowe

Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:

• Deprexolet
• Lerivon (lek oryginalny)
• Miansec
• Miansegen
• Miansemerck
• Mianserin
• Norserin

Bibliografia

• Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.). Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 92–93. ISBN 83-87944-24-6.
• Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.