 Enancjomery tianeptyny | |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny |
C21H25ClN2O4S |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
436,95 g/mol |
||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Tianeptyna – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, mająca zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy. Wykazuje działanie neuroplastyczne. Jest opioidem
Mechanizm działania leku
Tianeptyna to atypowy, pełny agonista receptorów opioidowych mi oraz nieistotnie klinicznie delta.
Lek pośrednio moduluje układ glutaminergiczny oraz wpływa na receptory NMDA i AMPA.
Tianeptyna blokuje ataki paniki przy podaniu 35% dwutlenku węgla. Ma również pewne działanie przeciwdrgawkowe.
Siedmioletnie testy na grupie 25 tys. ochotników wykazały, że lek jest w pewnym stopniu efektywny na problemy z astmą, co jest spowodowane przeciwnym działaniem do antydepresantów działających na wychwyt zwrotny serotoniny – tianeptyna wpływa na wolną serotoninę w osoczu.
Lek również chroni przed chronicznym stresem, a nawet odwraca zmiany w hipokampie – mianowicie jego objętość i uszkodzenia neuronalne spowodowane długoletnim stresem.
Tianeptyna ma łagodne działanie i może być stosowana na lekkie objawy ADHD.
Farmakokinetyka i metabolizm
Tianeptyna ma krótki okres półtrwania (2,5 godziny), nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450. Metabolizuje się do związków MC5 oraz MC3.
MC5 charakteryzuje się działaniem bardzo zbliżonym do tianeptyny pod względem działania i potencji, lecz ma znacznie dłuższy okres półtrwania.
Wskazania
- zaburzenia depresyjne o lekkim i średnim nasileniu
- uzależnienie od opioidów oraz środków nasennych, dzięki funkcjach normalizujących
- alkoholizm
- zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
- zaburzenia lękowe
- próbnie problemy z astmą
Przeciwwskazania
Leku nie należy podawać w połączeniu z inhibitorami MAO.
Działania niepożądane
Występują rzadko i są słabo nasilone:
- suchość w ustach
- bóle brzucha
- wymioty
- zaparcie
- senność
- zawroty głowy
- bezsenność
Dostępne preparaty
- Atinepte – tabletki powlekane 12,5 mg
- Coaxil – tabletki powlekane 12,5 mg
- Tianesal – tabletki powlekane 12,5 mg
Bibliografia
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
