| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H22ClN5O |
||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
371,86 g/mol |
||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C |
||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
Trazodon – organiczny związek chemiczny z grupy triazolopirydyn, lek o działaniu przeciwdepresyjnym z grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT2 i antagonistów i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SARI). Lek ten wywiera również pewne działanie α-adrenolityczne poprzez blokowanie receptorów α1-adrenergicznych. Stosowany jest w postaci chlorowodorku. Szczególnie przydatny jest w subpopulacji pacjentów chorych na depresję ze współwystępującą bezsennością, lękiem (ma działanie anksjolityczne) czy dysfunkcjami seksualnymi. Stosowany jest w monoterapii, w wyższych dawkach lub w leczeniu skojarzonym np. z lekami z grupy SSRI, aby zlikwidować ich skutki uboczne w postaci bezsenności lub PSSD.
Działanie
Trazodon wpływa na przewodnictwo serotoninergiczne w mózgu – hamuje specyficznie synaptyczny wychwyt zwrotny serotoniny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów typu 5-HT2, działając na nie antagonistycznie oraz powoduje większe związanie serotoniny z receptorem 5-HT1A. Ponadto trazodon blokuje hamujący wpływ receptora 5-HT2A na receptor 5-HT1A. Jest praktycznie pozbawiony powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych. Zmniejsza zahamowanie psychomotoryczne, wpływa korzystnie na poprawę nastroju, a także działa anksjolitycznie i przywraca fizjologiczny rytm snu. T1/2 leku ma charakter dwufazowy: pierwsza faza ma długość 3–6 h, zaś druga ok. 5–9 h. Wydalany jest głównie z moczem.
Wskazania
Stany depresyjne o różnej etiologii, w tym depresja przebiegająca z niepokojem (agitacją). Do wskazań zalicza się także bezsenność pierwotną i wtórną, zaburzenia lękowe (w tym zespół lęku uogólnionego), dysfunkcje seksualne takie jak anorgazmia, zaburzenia erekcji i wytrysk przedwczesny występujące pierwotnie lub jatrogennie przy stosowaniu leków z grupy SSRI (tzw. PSSD) oraz uzależnienie od alkoholu lub benzodiazepin, ale nie są one zatwierdzone przez FDA.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancję czynną
- choroby serca
- choroby wątroby i nerek
- jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy
Działania niepożądane
- senność i zmęczenie
- ból i zawroty głowy
- osłabienie, nudności
- suchość błon śluzowych w jamie ustnej
Rzadko zgłaszane działania niepożądane
- bezsenność
- brak apetytu
- wymioty
- zaparcia lub biegunki
- leukopenia o niewielkim nasileniu
- hipotonia (spowodowana niewielkim działaniem α-adrenolitycznym)
- zmniejszenie koncentracji
- splątanie
- wysypka skórna oraz zespół serotoninergiczny (zwłaszcza podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami psychotropowymi)
- priapizm (bolesny i długotrwały wzwód prącia)
- zaburzenia rytmu serca (tachykardia i bradykardia)
- zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
- zmiany obrazu morfologii krwi oraz zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, uszkodzenie komórek wątrobowych)
Interakcje lekowe
- może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz lotnych środków znieczulających
- nasila działanie hipotensyjne pochodnych fenotiazyny
- podawanie łącznie z guanetydyną, prazosyną, hydralazyną lub pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń erekcji
- może zwiększać stężenie digoksyny i fenytoiny we krwi
- może nasilać działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków działających hamująco na o.u.n.
- stosowanie trazodonu w skojarzeniu z lekami z grupy benzodiazepin jest bezpieczne, należy jednak wziąć pod uwagę nasilenie działania uspokajającego
- nie zaleca się jednoczesnego stosowania trazodonu z inhibitorami MAO lub stosowania trazodonu w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia
- nie zaleca się także podawania inhibitorów MAO w ciągu tygodnia po odstawieniu trazodonu
- donoszono o wahaniach czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących równocześnie warfarynę i trazodon
- należy zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających sok z grejpfruta; większe ilości mogą spowodować interakcje z trazodonem
- fluoksetyna może powodować wzrost stężenia trazodonu w osoczu
- flukonazol nasila sedatywne działanie trazodonu
- łączne stosowanie z preparatami z miłorzębem japońskim może prowadzić do śpiączki
Uwagi i środki ostrożności
Prowadzenie pojazdów
„Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjenci powinni zachować ostrożność i nie prowadzić samochodu ani nie obsługiwać maszyn dopóki nie upewnią się, że nie występują u nich takie działania niepożądane jak: senność, uspokojenie, zawroty głowy, stany splątania, nieostre widzenie”.
Priapizm przy stosowaniu trazodonu
Choć trazodon powoduje znacznie mniej działań niepożądanych wpływających na sferę seksualną niż większość leków przeciwdepresyjnych, to z częstością 1:8000 leczonych mężczyzn może on wywołać priapizm. W związku z tym należy pouczyć pacjenta o możliwości wystąpienia takiego objawu i konieczności zwrócenia się po pomoc medyczną jeśli objaw taki będzie się utrzymywał powyżej godziny. W przeciwnym wypadku grozi to trwałymi zaburzeniami erekcji. Do wystąpienia priapizmu przy stosowaniu trazodonu bardziej predysponowani są młodzi chłopcy i mężczyźni u których ustępowanie erekcji po wybudzeniu z fazy REM snu jest powolne po przebudzeniu.
Priapizm zazwyczaj ustępuje samoistnie, jego wystąpienie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania trazodonu u danego pacjenta. Pomoc medyczna w wypadku priapizmu obejmuje monitorowanie przepływu krwi, a w nagłych przypadkach miejscowe wstrzyknięcie fenylefryny, a nawet leczenie chirurgiczne.
Pomimo tego jest to lek przeciwdepresyjny powodujący dysfunkcje seksualne jedynie u niewielkiej liczby pacjentów.
Dawkowanie
Dawkowanie zwykle 150–600 mg na dobę w 1–2 dawkach. Do leczenia bezsenności stosuje się mniejsze dawki – 25–150 mg
Preparaty handlowe w Polsce
W Polsce dostępny jest na receptę w formie tabletek Trazodone Neuraxpharm oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu Trittico CR i Trittico XR.
Bibliografia
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
- Marek Jarema i inni, Trazodon – lek przeciwdepresyjny: mechanizm działania i miejsce w leczeniu depresji, „Psychiatria Polska”, 45 (4), 2011, s. 611–625, ISSN 0033-2674 [dostęp 2023-01-10].
- Janusz Szyndler, Anna Skórzewska, Adam Plaźnik, Leki blokujące receptory serotoninowe oraz hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SARI) w terapii zaburzeń psychicznych, „Farmakoterapia w psychiatrii i neurologii”, 19 (3), 2003, s. 39–51, ISSN 1234-8279 [dostęp 2023-01-10].
- Iwona Makowska, Radosław Magierski, Iwona Kłoszewska, Trazodon w leczeniu zaburzeń zachowania i objawów psychotycznych towarzyszących otępieniu, „Farmakoterapia w psychiatrii i neurologii”, 20 (4), 2004, s. 485–494, ISSN 1234-8279 [dostęp 2023-01-10].
- Zbigniew Lew-Starowicz, Trazodon a seksualność, „Seksuologia Polska”, 1 (2), 2003, s. 69–71, ISSN 1731-6677 [dostęp 2023-01-10].
- Zbigniew Lew-Starowicz, Trazodon – lek wielofunkcyjny, „Przegląd Seksuologiczny”, 30 (kwiecień/czerwiec), 2012, s. 17–19, ISSN 2353-8988 [dostęp 2023-01-10].
