Wortioksetyna

Wortioksetyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-{2-[(2,4-dimetylofenylo)tio]fenylo}piperazyna Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. vortioxetinum inne Lu AA21004
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H22N2S
Masa molowa	298,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	508233-74-7
PubChem	9966051
DrugBank	DB09068
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 InChIKey YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06AX26
Stosowanie w ciąży	kategoria C (USA)
Farmakokinetyka Działanie przeciwdepresyjne Biodostępność 75% Okres półtrwania 66 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 98%
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Wortioksetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna arylopiperazyny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Wprowadzony na rynek w 2013 roku przez koncerny farmaceutyczne Lundbeck i Takeda pod nazwą Brintellix.

Mechanizm działania

Wortioksetyna jest modulatorem i stymulatorem przekaźnictwa serotoninergicznego w złożonym mechanizmie działania: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (SERT), jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_1A i 5-HT_1B, oraz antagonistą receptorów 5-HT₃, 5-HT_1D i 5-HT₇.

Profil receptorowy wortioksetyny:

Wskazania

FDA zatwierdziła wortioksetynę do leczenia dużej depresji u dorosłych. Lek otrzymał rejestrację w Europie w tym samym wskazaniu.

Trwają badania nad jej skutecznością w leczeniu zespołu lęku uogólnionego.

Preparaty

• Brintellix (Lundbeck) – tabletki 5, 10, 15 i 20 mg, krople doustne 20 mg/mL